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翌圣生物科技(上海)股份有限公司

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您現(xiàn)在的位置: 翌圣生物科技(上海)股份有限公司>>信號轉(zhuǎn)導(dǎo)>>抑制劑/激活劑>> 52411ES08Everolimus
52411ES08Everolimus
參考價(jià): 面議
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • 52411ES08 產(chǎn)品型號
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):263更新時(shí)間:2023-03-15 08:59:31

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產(chǎn)品簡介
供貨周期 現(xiàn)貨 規(guī)格 5mg
貨號 52411ES08 應(yīng)用領(lǐng)域 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè)
Everolimus(也稱為RAD001;SDZ-RAD;Afinitor;Certican;Zortress)是ripamycin(sirolimus)的40-O-(2-)衍生物,作用機(jī)制類似ripamycin靶向抑制mTOR活性,表現(xiàn)出免疫抑制劑和抗血管生成特性。
產(chǎn)品介紹

產(chǎn)品信息

 

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品編號

規(guī)格

價(jià)格

Everolimus(RAD001;SDZ-RAD;依維莫司)

52411ES08

5 mg

657

Everolimus(RAD001;SDZ-RAD;依維莫司)

52411ES25

25 mg

1857

 

產(chǎn)品描述

 

Everolimus(也稱為RAD001;SDZ-RAD;Afinitor;Certican;Zortress)是ripamycin(sirolimus)的40-O-(2-)衍生物,作用機(jī)制類似ripamycin靶向抑制mTOR活性,表現(xiàn)出免疫抑制劑和抗血管生成特性。Everolimus競爭性結(jié)合FKBP12(IC50=1.8-2.6 nM),從而抑制p70 S6激酶活化,進(jìn)而阻斷生長因子介導(dǎo)的T細(xì)胞、B細(xì)胞和VSMC細(xì)胞增殖,促使細(xì)胞周期停滯在G1期。Everolimus抑制多種體外培養(yǎng)人腫瘤細(xì)胞系和體內(nèi)動物移植瘤的增殖。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

 

英文別名(English Synonym)

Certican; Zortress; Afinitor; RAD001; SDZ-RAD; RAD 001; RAD-001

中文名稱 (Chinese Name)

依維莫司

靶點(diǎn)(Target)

FKBP12

CAS號(CAS NO.)

159351-69-6

分子式(Formula)

C53H83NO14

分子量(Molecular Weight)

958.22

外觀(Appearance)

白色或類白色粉末

純度(Purity)

≥95%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO:50 mg/mL (52.2 mM)

結(jié)構(gòu)式(Structure)

image.png

 

運(yùn)輸和保存方法

 

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復(fù)凍融。

 

注意事項(xiàng)

 

1)為了您的安全和健康,請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用濃度

 

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

 

使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)

 

(一)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)(體外實(shí)驗(yàn))

Everolimus (0.1 mg/kg-10 mg/kg) 呈劑量依賴性的抑制B16/BL6黑色素瘤的原代生長、淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移和血管生成。[1]

(二)動物實(shí)驗(yàn)(體內(nèi)實(shí)驗(yàn))

Everolimus(0.5 mg/kg/d, 2.5 mg/kg/d; 口服給藥; 每周6次或5 mg/kg; 口服給藥; 每周1-2次)處理移植了CA20948腫瘤的雄性Lewis鼠,發(fā)現(xiàn)Everolimus顯著抑制腫瘤生長,表現(xiàn)出抗腫瘤活性,并且沒有明顯的體重減少也沒有死亡。[2]

 

參考文獻(xiàn)

 

[1]. Lane HA, et al. mTOR inhibitor RAD001 (everolimus) has antiangiogenic/vascular properties distinct from a VEGFR tyrosine kinase inhibitor. Clin Cancer Res. 2009 Mar 1;15(5):1612-22.

[2]. O'Reilly T, et al. Biomarker Development for the Clinical Activity of the mTOR Inhibitor Everolimus (RAD001): Processes, Limitations, and Further Proposals. Transl Oncol. 2010 Apr;3(2):65-79.

 

HB220119




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