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52716esNeratinib(HKI-272;來那替尼)
參考價: 面議
具體成交價以合同協議為準
  • 52716es 產品型號
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產商 廠商性質
  • 上海市 所在地

訪問次數:416更新時間:2025-02-07 13:37:17

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產品簡介
CAS 698387-09-6 供貨周期 兩周
應用領域 醫療衛生,生物產業
Neratinib (HKI-272)是具有細胞通透性的口服有效的不可逆抑制劑,可以抑制HER-2和EGFR,其IC50值分別是59 nM和92 nM,在體外能高效地抑制HER-2過量表達的乳腺癌細胞和EGFR依賴性的細胞增殖,與EGFR的可逆抑制劑Erlotinib和 Gefitinib相比,Neratinib (HKI-272)用于治療EGFR突變的NSCLCs會更有效。Neratinib (
產品介紹

Neratinib (HKI-272)是具有細胞通透性的口服有效的不可逆抑制劑,可以抑制HER-2和EGFR,其IC50值分別是59 nM和92 nM,在體外能高效地抑制HER-2過量表達的乳腺癌細胞和EGFR依賴性的細胞增殖,與EGFR的可逆抑制劑Erlotinib和 Gefitinib相比,Neratinib (HKI-272)用于治療EGFR突變的NSCLCs會更有效。Neratinib (HKI-272) 對HER-2陽性乳腺癌具有治療作用。 

 

產品性質

英文別名(English Synonym)

HKI272; HKI 272;

中文名稱 (Chinese Name)

來那替尼

靶點(Target)

EGFR; HER2

CAS號(CAS NO.)

698387-09-6

分子式(Formula)

C30H29ClN6O3

分子量(Molecular Weight)

557.04

外觀(Appearance)

粉末

純度(Purity)

≥95%

溶解性(Solubility)

DMSO溶解配制儲存液(2 mg/mL),需加熱

結構式(Structure)

Neratinib(HKI-272;來那替尼) 

 

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復凍融。

 

注意事項

1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。

3)本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。

 

使用方法(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)

(一)細胞實驗(體外實驗)

Neratinib(0.5 ng/mL ~ 5 μg/mL;2天、6天)作用于3T3、3T3/neu、A431、BT474、SK-Br-3、MDA-MB-435和SW480細胞,結果顯示Neratinib選擇性抑制HER2過表達的3T3/neu、SK-Br-3和BT474細胞增殖,其IC50值為2 ~ 3 nM,同時選擇性抑制EGFR陽性A431細胞的增殖,其IC50值為81 nM。[1]

(二)動物實驗(體內實驗)

Neratinib(5、10、20、40、80 mg/kg/day;口服給藥)處理攜帶3T3/neu、BT474細胞的裸鼠,結果顯示Neratinib顯著抑制攜帶3T3/neu細胞的裸鼠腫瘤生長,在10、20、40、80 mg/kg/day劑量處理下的腫瘤生長抑制率分別是34%、53%、98%和98%,在5、10、40 mg/kg/day的劑量處理下,Neratinib對BT474異種移植瘤的腫瘤生長抑制率分別是70% ~ 82%、67%和93%。[1]

 

參考文獻

[1]. Rabindran SK, et al. Antitumor activity of HKI-272, an orally active, irreversible inhibitor of the HER-2 tyrosine kinase. Cancer Res. 2004;64(11):3958-65.

[2]. Yoshioka T, et al. Antitumor activity of pan-HER inhibitors in HER2-positive gastric cancer. Cancer Sci. 2018 Apr;109(4):1166-1176.





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