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Amikacin

MCE 國際站：Amikacin hydrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0509

CAS：1257517-67-1

中文名稱：阿米卡星水合物； 丁胺卡那霉素水合物

Synonyms：阿米卡星水合物; BAY 41-6551 hydrate

純度：99.93%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Amikacin hydrate (BAY 41-6551 hydrate) 是一種氨基糖苷類抗生素，也是一種卡那霉素的半合成類似物。Amikacin hydrate 具有殺菌作用，直接作用于 30S 和 50S 細菌核糖體亞基，可抑制蛋白質合成。Amikacin hydrate 對大多數革蘭氏陰性細菌 (Gram-negative bacteria) (包括慶大霉素和妥布霉素抗性菌株) 非常有效。Amikacin hydrate 還抑制易感諾卡氏菌和非結核分枝桿菌引起的感染。

生物活性：Amikacin hydrate (BAY 41-6551 hydrate) 是一種氨基糖苷類抗生素，是卡那霉素的半合成類似物。 Amikacin hydrate 具有殺菌作用，直接作用于細菌核糖體的 30S 和 50S 亞基，抑制蛋白質合成。 Amikacin hydrate 對大多數革蘭氏陰性菌 非常有效，包括gentamicin 和tobramycin 耐藥菌株。 Amikacin hydrate 還抑制由易感諾卡氏菌 和非結核分枝桿菌^[1][2] 引起的感染。 體外：阿米卡星在治療由對其他氨基糖苷類耐藥的生物體引起的感染方面具有明顯優勢。 Amikaci 受相對較少的氨基糖苷修飾酶的影響。阿米卡星可用于治療由 Nocardia asteroides、Mycobacterium avium-intracellulare 和某些“快速生長"分枝桿菌（即 M . chelonae 和 M. fortuitumi)^[1].
阿米卡星 (100-1500 μM) 引起可靠的劑量依賴性側線損失斑馬魚毛細胞的 LD₅₀ 值為 453 μM^[3]。 體內： 阿米卡星（320?mg/kg；皮下注射；每天；持續 10 天；雄性 Fischer 大鼠）治療增加大鼠體內嚴重聽力損失的幾率^[3]。

體外：阿米卡星在治療對其他氨基糖苷類藥物有耐藥性的病原體引起的感染方面具有明顯優勢。阿米卡星受相對較少的氨基糖苷修飾酶的影響。阿米卡星可用于治療星狀諾卡氏菌、鳥型胞內分枝桿菌和某些“快速生長"分枝桿菌（即龜分枝桿菌和偶發分枝桿菌）引起的感染[1]。阿米卡星（100-1500 μM）可導致斑馬魚側線毛細胞可靠地劑量依賴性損失，LD50 值為 453 μM[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：阿米卡星（320 mg/kg；皮下注射；每日；連續 10 天；雄性 Fischer 大鼠）治療可增加大鼠體內嚴重聽力喪失的可能性[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Aminoglycoside

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參考文獻：

[1]. Edson, R.S. and C.L. Terrell, The aminoglycosides. Mayo Clin Proc, 1999. 74(5): p. 519-28.
[2]. Ristuccia AM, et al. An overview of amikacin. Ther Drug Monit. 1985;7(1):12-25.
[3]. Sian R Kitcher, et al. ORC-13661 Protects Sensory Hair Cells From Aminoglycoside and Cisplatin Ototoxicity. JCI Insight. 2019 Aug 8;4(15):e126764.