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MCE 國際站:AZD-3463
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-15609
CAS:1356962-20-3
Synonyms:ALK/IGF1R inhibitor
純度:99.58%
存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產品活性:AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一種具有口服活性的 ALK/IGF1R 抑制劑,對 ALK 作用的 Ki 值為 0.75 nM。AZD-3463 可誘導神經母細胞瘤細胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
生物活性:AZD-3463(ALK/IGF1R 抑制劑)是一種具有口服活性的 ALK/IGF1R 抑制劑,對 ALK 的 Ki 為 0.75 nM。 AZD3463 誘導神經母細胞瘤細胞凋亡和自噬[1][2][3]晚飯>。 體外AZD-3463(0-50 μM;72 小時)抑制野生型和突變型 ALK NB 細胞的活力和增殖[1]< /sup>.
AZD-3463 (10 μM; 0-4 h) 有效抑制 ALK 介導的 PI3K/AKT/mTOR 信號轉導并誘導 NB 細胞凋亡和自噬[1]。
AZD-3463(0-100 nM;4 小時)在 MOLM-13 和 MV4-11 細胞中以劑量依賴性方式抑制 FLT3-ITD 介導的 AKT、ERK1/2 和 p38 激活[ 2]。 體內:AZD3463(15 mg/kg;腹腔注射;每天一次,持續 2 天)抑制不同原位 NB 異種移植小鼠模型中的腫瘤生長[1]晚飯>。
體外:AZD-3463 (0-50 µM; 72 h) 抑制野生型和突變型 ALK NB 細胞的活力和增殖[1]。AZD-3463 (10 µM; 0-4 h) 有效抑制 ALK 介導的 PI3K/AKT/mTOR 信號傳導并誘導 NB 細胞凋亡和自噬[1]。AZD-3463 (0-100 nM; 4 h) 以劑量依賴性方式抑制 MOLM-13 和 MV4-11 細胞中 FLT3-ITD 介導的 AKT、ERK1/2 和 p38 激活[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內:AZD3463(15 mg/kg;腹腔注射;每天一次,持續2天)可抑制不同原位NB異種移植小鼠模型中的腫瘤生長[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
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參考文獻:
[1]. Yongfeng Wang, et al. Novel ALK inhibitor AZD3463 inhibits neuroblastoma growth by overcoming crizotinib resistance and inducing apoptosis. Sci Rep. 2016; 6: 19423.
[2]. Sausan A. Moharram, et al. The ALK inhibitor AZD3463 effectively inhibits growth of sorafenib-resistant acute myeloid leukemia. Blood Cancer J. 2019 Feb; 9(2): 5.
[3]. Ozates NP, et al. Effects of rapamycin and AZD3463 combination on apoptosis, autophagy, and cell cycle for resistance control in breast cancer. Life Sci. 2021 Jan 1;264:118643.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,為您提供世界新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。