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MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產品和服務。
MCE 國際站:Chlorpyrifos
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-B0815
CAS:2921-88-2
中文名稱:毒死蜱; 二甲基磷酸二甲酯
Synonyms:毒死蜱
純度:99.94%
存儲條件:4°C,密封保存,遠離潮濕 *溶劑中:-80°C,6個月;-20°C,1個月(密封保存,遠離潮濕)
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產品活性:Chlorpyrifos 是一種神經毒性殺蟲劑,屬于亞硫磷酯。Chlorpyrifos 還是一種 AChE 抑制劑,可影響昆蟲,人類和其他動物的神經功能。Chlorpyrifos 干擾細胞復制和細胞分化,最終改變神經元中的突觸神經傳遞。
生物活性:毒死蜱是一種有機磷殺蟲劑,被歸類為硫代磷酸酯。毒死蜱的氧磷代謝物是乙酰膽堿酯酶 (AChE) 的抑制劑,可影響昆蟲、人類和其他動物的神經功能。毒死蜱氧磷 (CPO) 代謝物被血漿酶對氧磷酶 1 (PON1) 水解,并且 PON1 過表達減輕了與 CPO 暴露相關的神經毒性敏感性。
體外:毒死蜱通過調節脫硫產生毒死蜱氧酮 (CPO), CPO 對絲氨酸依賴性酯水解酶的活性位點 (如AChE) 具有較高的親和力[2]。 毒死蜱 (3.9-250 μM;24-72 h) 對少突膠質細胞祖細胞具有細胞毒性[3]。 毒死蜱 (7.5-480 μM;18 h) 導致細胞核凝結,caspase 3/7 活性升高,(60 μM; 2, 4 h) 還增加中樞膠質細胞血紅素氧合酶-1 mRNA 表達,(30, 60, 120 μM;24 h) 增強 H2DCF-DA 強度[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內:毒死蜱 (97-276 mg/kg; p.o.; single dose) 有中度急性口服毒性,對大鼠的 50% 的致死劑量 (LD50) 為 97-276 mg/kg[2]。 毒死蜱 (1 mg/kg and 5 mg/kg for 1 mL/kg; s.c.; once daily for 3 d) 對大鼠的學習和記憶能力有不良影響,在妊娠 9-12 天處理妊娠大鼠,導致子代行為異常[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target:AChE
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參考文獻:
[1]. Silva MH. Effects of low-dose chlorpyrifos on neurobehavior and potential mechanisms: A review of studies in rodents, zebrafish, and Caenorhabditis elegans. Birth Defects Res. 2020 Apr 1;112(6):445-479.
[2]. Choi K, et al. Metabolism of chlorpyrifos and chlorpyrifos oxon by human hepatocytes. J Biochem Mol Toxicol. 2006;20(6):279-91.
[3]. Saulsbury MD, et al. Chlorpyrifos induces oxidative stress in oligodendrocyte progenitor cells. Toxicology. 2009 May 2;259(1-2):1-9.
[4]. Icenogle LM, et al. Behavioral alterations in adolescent and adult rats caused by a brief subtoxic exposure to chlorpyrifos during neurulation. Neurotoxicol Teratol. 2004 Jan-Feb;26(1):95-101.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,為您提供世界新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。