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Trelagliptin

MCE 國(guó)際站：Trelagliptin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-15408

CAS：865759-25-7

中文名稱：曲格列汀

Synonyms：曲格列汀; SYR-472

純度：99.54%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Trelagliptin (SYR-472) 是一種有效的，具有口服活性 DPP-4 抑制劑，IC50 為 4 nM。Trelagliptin (SYR-472) 改善體內(nèi)血糖控制，可用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。

生物活性：Trelagliptin (SYR-472) 是一種有效的、具有口服活性和高度選擇性的 DPP-4 抑制劑，IC₅₀ 為 4 nM。 Trelagliptin succinate 可改善體內(nèi)血糖控制，可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究^[1]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：4 nM (DPP-4)^[1] 體外： Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) 是廣泛探索的 2 型糖尿病 (T2DM) 新靶點(diǎn)之一？通過(guò)抑制 DPP-4 作用來(lái)保持內(nèi)源性胰高血糖素樣肽 (GLP)-1 活性的策略^[1]。Trelagliptin 對(duì)從 Caco-2 細(xì)胞制備的 DPP-4 表現(xiàn)出有效的抑制活性，IC₅₀? 值為 5.4 nM。 Trelagliptin 還抑制人、狗和大鼠血漿 DPP-4 活性，IC₅₀? 值分別為 4.2 nM、6.2 nM 和 9.7 nM^[2]。 /br>Trelagliptin 對(duì) DPP-4 具有高選擇性，IC₅₀？值 >100,000 nM，對(duì)應(yīng)于對(duì) DPP-2、DPP-8、DPP-9、PEP 和 FAPα 的選擇性 >10,000 倍活動(dòng)。曲格列汀對(duì) DPP4 的選擇性分別比阿格列汀 (HY-A0023) 和西他列汀 (HY-13749) 高 4 倍和 12 倍^[2]。
體內(nèi)研究：Trelagliptin（口服灌胃；7 mg/kg；單劑量）在狗身上表現(xiàn)出持續(xù)的 PD 效應(yīng)，即使在 24 小時(shí)后也能抑制 >80% 的 DPP-4 活性^[1] .
Trelagliptin（口服灌胃；3 mg/kg；單劑量；口服葡萄糖前 60 分鐘）通過(guò)降低 AUC_0?120min 顯著提高糖耐量在 ob/ob 小鼠^[3]中，與載體組相比為 19.3%。
Trelagliptin（口服灌胃；10 mg/kg；每周一次；8 周）導(dǎo)致空腹血顯著減少葡萄糖 (FBG) 水平，與對(duì)照組相比，整個(gè)治療期間平均降低 16.8%。它還增加了胰島素水平，在 AUC_0?120min 中提高了 1.7 倍 ob/ ob 小鼠^[3].

體外：二肽基肽酶-4 (DPP-4) 是 2 型糖尿病 (T2DM) 治療策略中被廣泛研究的新靶點(diǎn)之一，該策略通過(guò)抑制 DPP-4 作用來(lái)保持內(nèi)源性胰高血糖素樣肽 (GLP)-1 活性[1]。曲格列汀對(duì)從 Caco-2 細(xì)胞制備的 DPP-4 表現(xiàn)出強(qiáng)效抑制活性，IC50 值為 5.4 nM。曲格列汀還抑制人、狗和大鼠血漿 DPP-4 活性，IC50 值分別為 4.2 nM、6.2 nM 和 9.7 nM[2]。曲格列汀對(duì) DPP-4 具有高度選擇性，IC50 值 >100,000 nM，相當(dāng)于對(duì) DPP-2、DPP-8、DPP-9、PEP 和 FAPα 活性的選擇性 >10,000 倍。曲格列汀對(duì) DPP4 的選擇性比阿格列汀 (HY-A0023) 和西他列汀 (HY-13749) 分別高出約 4 倍和 12 倍[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：曲格列汀（口服管飼；7 mg/kg；單劑量）在狗身上表現(xiàn)出持續(xù)的 PD 效應(yīng)，即使在 24 小時(shí)后也能抑制 80% 以上的 DPP-4 活性[1]。曲格列汀（口服管飼；3 mg/kg；單劑量；口服葡萄糖前 60 分鐘）與 ob/ob 小鼠的載體組相比，AUC0?120min 降低了 19.3%，顯著提高了葡萄糖耐受能力[3]。曲格列汀（口服管飼；10 mg/kg；每周一次；8 周）顯著降低空腹血糖 (FBG) 水平，與對(duì)照組相比，整個(gè)治療期間的平均降低幅度為 16.8%。它還提高了 ob/ob 小鼠的胰島素水平，AUC0?120min 提高了 1.7 倍[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：DPP-4

熱銷產(chǎn)品：Eltrombopag  | Copanlisib  | Coenzyme A  | Topotecan (hydrochloride)  | Sorafenib (Tosylate)  | 2-Ketoglutaric acid  | Clovibactin  | Cerivastatin (sodium)  | Eganelisib  | Ryanodine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Bhumika D Patel, et al. Recent approaches to medicinal chemistry and therapeutic potential of dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitors. Eur J Med Chem. 2014 Mar 3;74:574-605.
[2]. Charles E Grimshaw, et al. Trelagliptin (SYR-472, Zafatek), Novel Once-Weekly Treatment for Type 2 Diabetes, Inhibits Dipeptidyl Peptidase-4 (DPP-4) via a Non-Covalent Mechanism. PLoS One. 2016 Jun 21;11(6):e0157509.
[3]. Shiliang Li, et al. Discovery of a Natural-Product-Derived Preclinical Candidate for Once-Weekly Treatment of Type 2 Diabetes. J Med Chem. 2019 Mar 14;62(5):2348-2361.