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ASB14780

MCE 國際站：ASB14780

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-119019

CAS：1069046-00-9

純度：99.83%

存儲(chǔ)條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：ASB14780 是一類 4- 苯氧衍生物，是胞質(zhì)磷脂酶 cPLA2α 抑制劑，IC50 為 20 nM。

生物活性：ASB14780 是一種 4-苯氧基衍生物，胞質(zhì)磷脂酶 A₂α (cPLA₂α) 抑制劑，具有IC₅₀ 值為 20 nM^[1]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：20 nM (cPLA2α)； 0.54 μM（豚鼠 cPLA2α）； 0.64 μM（人 cPLA2α）^[1] 體外： ASB14780 顯示出對 cPLA2α 的選擇性（IC₅₀ =20 nM) 高于 II 型 sPLA2 (IC₅₀ >10 μM)^[1]。
ASB14780（預(yù)孵育 30 分鐘）抑制豚鼠全血中的 cPLA2α (GWB) 和人全血 (HWB) 存在物種來源的差異，在被 5 μM 鈣離子載體 A23187^{50 分別為 0.54 μM 和 0.64 μM >[1]}。 體內(nèi)實(shí)驗(yàn)：TPA（十四烷酰佛波醇乙酸酯）引起耳部急性炎癥，導(dǎo)致水腫^[1]。
ASB14780（50 mg/kg; po; once) 抑制 TPA（十四烷酰佛波醇乙酸酯）在小鼠中應(yīng)用引起的耳朵厚度增加^[1]。
ASB14780（5 mg/kg; 20 mg/kg；口服；每日一次）以劑量依賴性方式減弱 AHR（氣道高反應(yīng)性）并抑制 IAR（即刻哮喘反應(yīng)）和 LAR（晚期哮喘反應(yīng)）^[1]。 br/> ASB14780 在小鼠體內(nèi)表現(xiàn)出良好的口服活性，根據(jù)口服給藥的 AUC (10 mg/kg; po) 和靜脈給藥的 AUC (1 mg/kg; iv) 的比率計(jì)算得出^[1].
ASB14780 的口服生物利用度和藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)^[1]

體外：ASB14780 對 cPLA2α (IC50 =20 nM) 具有選擇性，而對 II 型 sPLA2 (IC50 >10 μM) 則沒有選擇性[1]。ASB14780（預(yù)孵育 30 分鐘）抑制豚鼠全血 (GWB) 和人全血 (HWB) 中的 cPLA2α 存在物種差異，在受到 5 μM 鈣離子載體 A23187[1] 刺激 15 分鐘后，IC50 分別為 0.54 μM 和 0.64 μM。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：TPA (十四酰佛波醇乙酸酯) 會(huì)引起耳部急性炎癥，從而導(dǎo)致水腫[1]。ASB14780 (50 mg/kg；口服；一次) 可抑制小鼠因使用 TPA (十四酰佛波醇乙酸酯) 而引起的耳厚度增加[1]。ASB14780 (5 mg/kg；20 mg/kg；口服；每日一次) 可減弱 AHR (氣道高反應(yīng)性)，并以劑量依賴性方式抑制 IAR (即時(shí)哮喘反應(yīng)) 和 LAR (遲發(fā)性哮喘反應(yīng))[1]。根據(jù)口服給藥的 AUC (10 mg/kg；口服) 和靜脈給藥的 AUC (1 mg/kg；靜脈) 的比率計(jì)算，ASB14780 在小鼠中顯示出良好的口服活性，為 89.6%[1]。 ASB14780[1]口服生物利用度及藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù) 模型 F (%) AUC (h?μg/mL) Cmax (μg/mL) 小鼠 89.6 7.12 5.12 狗 34.3 17.1 4.96 猴 30.9 4.96 2.29 注：基于10 mg/kg po給藥數(shù)據(jù)。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：9-Aminocamptothecin  | SJB2-043  | Lemzoparlimab  | [D-p-Cl-Phe6,Leu17]-VIP (TFA)  | Apratastat  | Norwogonin  | Malate dehydrogenase  | GSK-J2  | L-Alpha-Lysophosphatidylcholine,oleoyl-d7  | Saikosaponin B2

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Tomoo T, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of 3-(1-Aryl-1H-indol-5-yl)propanoic acids as new indole-based cytosolic phospholipase A2α inhibitors. J Med Chem. 2014. 57(17):7244-62.