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PU-WS13

MCE 國際站：PU-WS13

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-18680

CAS：1454619-14-7

純度：99.82%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：PU-WS13 是一種選擇性的 Grp94 抑制劑，EC50 值為 0.22 μM。

生物活性：PU-WS13 是一種選擇性 Grp94 抑制劑，EC50 為 0.22 μM。

細胞實驗：用抑制劑（包括 PU-WS13）處理細胞 72 小時或用 Grp94 siRNA 或對照 siRNA 轉染細胞，然后使用 CellTiter-Glo 發(fā)光細胞活力測定法評估其活力。該方法根據(jù) ATP 的量化來確定培養(yǎng)中的活細胞數(shù)量，ATP 表明存在代謝活躍的細胞[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：Hsp90 FP 競爭試驗在黑色 96 孔微孔板中進行，每孔總體積為 100 μL。在 DMSO 中制備 10 μM cy3B-GM 和 PU-FITC3 原液，并用 Felts 緩沖液稀釋（20 mM Hepes (K)，pH 7.3，50 mM KCl，2 mM DTT，5 mM MgCl2，20 mM Na2MoO4 和 0.01% NP40，含 0.1 mg/mL BGG）。在每個孔中加入熒光染料標記的 Hsp90 配體（6 nM cy3B-GM 用于 Hsp90α、Hsp90β 和 Grp94，3 nM PU-FITC3 用于 Trap-1）、蛋白質（10 nM Hsp90α、10 nM Hsp90β、10 nM Grp94、30 nM Trap-1）和測試抑制劑（包括 PU-WS13，DMSO 中的初始儲備液），最終體積為 100 μL Felts 緩沖液。將化合物加入兩個或三個孔中。對于每個測定，每個測定板上都包含背景孔（僅緩沖液）、示蹤劑對照（游離、僅熒光染料標記的 Hsp90 配體）和結合對照（存在蛋白質的熒光染料標記的 Hsp90 配體）。將測定板放在振蕩器上在 4°C 下孵育 24 小時，然后測量 FP 值（以 mP 為單位）。將與 Hsp90 結合的熒光染料標記的 Hsp90 配體的比例與 mP 值相關聯(lián)，并繪制成競爭劑濃度值圖。通過擬合數(shù)據(jù)獲得 50% 結合的熒光染料標記的 Hsp90 配體被取代時的抑制劑濃度。對于 cy3B-GM，使用 530 nm 的激發(fā)濾光片和 580 nm 的發(fā)射濾光片，二向色鏡為 561 nm。對于 PU-FITC3，使用 485 nm 的激發(fā)濾光片和 530 nm 的發(fā)射濾光片，二向色鏡為 505 nm。分析所有實驗數(shù)據(jù)，并將結合親和力值給出為相對結合親和力值（EC50，50% 的熒光配體被化合物競爭掉的濃度）[1]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：GRP94 0.22 μM (EC50) HSP90α 27.3 μM (EC50) HSP90β 41.8 μM (EC50) TRAP-1 7.3 μM (EC50)

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參考文獻：

[1]. Patel PD, et al. Paralog-selective Hsp90 inhibitors define tumor-specific regulation of HER2. Nat Chem Biol. 2013 Nov;9(11):677-684.