NSC319726

MCE 國際站：NSC319726

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-18634

CAS：71555-25-4

Synonyms：ZMC1

純度：99.60%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：NSC319726 (ZMC1) 是突變型p53R175再活化劑，能抑制表達p53R175的成纖維細胞增殖，IC50值為8nM，對野生型p53細胞無抑制作用。

生物活性：NSC319726 (ZMC1) 是一種突變的 p53R175 再激活因子；抑制表達 p53R175 突變的成纖維細胞的生長（IC50 = 8 nM）；對 p53 野生型細胞沒有抑制作用。 IC50 和目標：IC50：8 nM（突變體 p53R175 再激活劑）^{[1]^{。體外：對于 NSC319726，效果甚至更大，因為 175 突變體的 IC50 為 8 nM，而未達到 WT 的 IC50。 NSC319726 不像依托泊苷等常見細胞毒劑在體外誘導 WT p53 蛋白水平或轉錄活性。與 p53+/+ 和 p53-/- 對照相比，NSC319726 對 MEF-p53R172H/R172H 細胞系表現出更高的靈敏度。 NSC319726 處理源自 p53R172H/R172H 小鼠的 MEF 細胞系導致 PAB240 免疫熒光染色丟失。體內：在 1mg/kg 的劑量下，H460 (p53+/+) 和 MDAMB468 (p53R273W) 異種移植物的腫瘤生長相對于載體對照沒有受到抑制，而TOV112D (p53R175H) 異種移植物中的腫瘤生長受到顯著抑制。當我們將 TOV112D 小鼠的劑量降低 10 倍至 0.1 mg/kg 時，我們觀察到腫瘤生長抑制只有很小的差異，這證明了藥物的劑量效應和更大的治療窗口。總而言之，這些發現提供了體內等位基因特異性 p53 突變體再激活的證據。}}

體外：對于 NSC319726，效果甚至更大，因為 175 突變體的 IC50 為 8 nM，而未達到 WT 的 IC50。NSC319726 不像依托泊苷等常見細胞毒劑在體外誘導 WT p53 蛋白水平或轉錄活性。與 p53+/+ 和 p53-/- 對照相比，NSC319726 對 MEF-p53R172H/R172H 細胞系表現出更高的靈敏度。NSC319726 處理源自 p53R172H/R172H 小鼠的 MEF 細胞系導致 PAB240 免疫熒光染色丟失。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：在 1mg/kg 的劑量下，H460 (p53+/+) 和 MDAMB468 (p53R273W) 異種移植物的腫瘤生長相對于載體對照沒有受到抑制，而 TOV112D (p53R175H) 異種移植物中的腫瘤生長受到顯著抑制。當我們將 TOV112D 小鼠的劑量降低 10 倍至 0.1 mg/kg 時，我們觀察到腫瘤生長抑制只有很小的差異，這證明了藥物的劑量效應和更大的處理窗口。總而言之，這些發現提供了體內等位基因特異性 p53 突變體再激活的證據。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

參考文獻：

[1]. Yu X, et al. Allele-specific p53 mutant reactivation. Cancer Cell. 2012 May 15;21(5):614-25.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。