達拉非尼

中文名稱: 達帕菲尼（Dabrafenib，GSK2118436）

英文名稱: N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide

中文同義詞: N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺;DABRAFENIB N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺;達帕菲尼;N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺(達帕菲尼中間體);達拉菲尼中間體6;達拉菲尼;達拉菲尼游離堿;達拉菲尼,達帕菲尼

英文同義詞: Dabrafenib;N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide;Dabrafenib free base(GSK2118436A);Dabrafenib (GSK2118436);GSK2118436A;Dabrafenib (GSK2118436A);Dabrafenib KB-57246;Debrafenib API
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CAS號: 1195765-45-7
EINECS號: 1592732-453-0
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分子式: C23H20F3N5O2S2

分子量: 519.5624096

性狀：粉末狀
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生物活性 Dabrafenib (GSK2118436)是一種突變型BRAFV600特異性抑制劑，IC50為0.8 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。

體外研究 Dabrafenib對Raf激酶具有選擇性，對B-Raf的活性比其它測試過的91%的激酶高400倍。 Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶，導致ERK磷酸化降低和抑制細胞的增值，在特異性編碼突變的B-RafV600E的癌細胞中細胞停滯在G1期。

體內研究 Dabrafenib（口服）抑制B-RafV600E突變的黑色素瘤（A375P）的生長，在免疫受損小鼠中皮下注射結腸癌（Colo205），Dabrafenib（口服）同樣能抑制腫瘤生長。

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具體用法:

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