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苯磺酸氨氯地平合成實現常溫操作

點擊次數:981 發布時間:2013-10-8

苯磺酸氨氯地平合成實現常溫操作

  天津藥物研究院承擔的“苯磺酸氨氯地平片劑研究”日前獲得2005年度天津市科技進步獎三等獎。
  在合成工藝研究中,該院研究人員選擇鄰苯二甲酸酐和乙醇胺為起始原料,經過酰化、烴化、縮合、肼解等步驟合成制得苯磺酸氨氯地平。通過大量文獻調研和反復試驗,科研人員攻克了低溫反應操作工藝問題,經改進后,反應條件由零下10℃變為常溫操作,收率由80%提高到90%;為控制產品質量,解決雜質問題,通過分離和鑒定確定了主要雜質的結構和來源。苯磺酸氨氯地平半衰期為36小時,耐受性良好,每日口服一次可持續24小時降壓。本品的研制成功,為廣大高血壓和心絞痛患者提供了一個更好的治療選擇,產品工藝達到*水平。

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