多肽/聚乙二醇化偶聯(lián)PEG小分子的有機定制
 

為水溶性和穩(wěn)定性，延長半衰期，以提其生物利用度并減少可能產生的不良反應，進行結構上的分子化學修飾是目劑學的研究方向之一。且具有水溶性和生物相溶性的聚乙二醇被地用作分子載體，對其進行修飾制備聚乙二醇。結合相關研究，對聚乙二醇的研究進展進行。


目前對已有進行結構修飾的主要方法之一是將其與其他分子結合制成。是指具有理活性的與某種化學基團、片段或分子（載體）經共價鍵連接形成暫時性鍵合的化合物。所形成的這種化學實體（）本身沒有活性，進入后，經或非反應會釋放出活性原，從而產生。合理的可以增加活性體內的水溶性和的穩(wěn)定性，或非反應需要時間，因此會延長的作用時間，同時可以借助于載體使某些特定靶組織中定位，減少副作用，提作用的選擇性。
 

PEG的接枝主要靠其端基的羥基作為化學反應的功能基團，由于PEG的分子質量一般，兩端的羥基活性較差，所以依靠激烈的條件才能與其他基團發(fā)生反應，ＰＥＧ對蛋白質和多肽的修飾途徑主要通過氨基、羧基或者巰基進行。肽類化合物中可以通過采用適當的保護策略來實現(xiàn)對氨基的定點修飾。一般情況下，對產物及有機小分子修飾，PEG因活性的限制不直接與反應，而是采用連接臂對PEG活化，同時引入加活潑的基團，與其連接。