英文名稱：Cyclic RGD peptide，cRGD
中文名稱：環狀精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽

環狀精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽（cRGD）是一類具有特定空間結構的短肽分子，其核心結構由精氨酸（R）、甘氨酸（G）和天冬氨酸（D）三個氨基酸通過化學鍵首尾相連形成閉合環狀結構。這種環狀構象顯著區別于傳統的線性RGD肽，賦予了cRGD更高的結構穩定性和對特定生物靶點的親和力，使其在生物醫學領域展現出的應用潛力。

結構特性與分子設計

cRGD的環狀結構通常通過半胱氨酸殘基間的二硫鍵或化學交聯劑（如三唑環、硫醚鍵）形成，這種設計有效限制了分子的構象自由度，減少了因環境變化（如pH、溫度）導致的結構波動。研究表明，環狀構象能更精準地模擬天然配體與受體的結合模式，例如整合素（Integrin）家族中的αvβ3、αvβ5亞型。這些整合素在細胞遷移、血管生成及組織修復等過程中發揮關鍵作用，其表面存在與RGD序列互補的特異性結合位點。cRGD通過環狀結構與整合素形成多齒配位，較線性肽具有更長的受體滯留時間，這一特性使其成為研究細胞-基質相互作用的重要工具。

生物醫學應用方向

1. 分子成像探針開發
   cRGD可與熒光染料、放射性核素或磁共振造影劑共價結合，構建靶向整合素的分子探針。例如，將cRGD與近紅外熒光染料偶聯后，可實現對腫瘤新生血管的高對比度成像，為疾病早期診斷提供非侵入性手段。其環狀結構在此過程中減少了非特異性結合，提高了成像信號的信噪比。

2. 藥物遞送系統載體
   通過化學修飾，cRGD可被引入納米顆粒（如脂質體、聚合物膠束）表面，賦予載體主動靶向能力。當載藥系統經血液循環到達病灶部位時，cRGD與整合素結合可促進內吞作用，提高藥物在靶組織的富集效率。這種策略在降低全身毒性、優化藥代動力學方面具有顯著優勢，尤其適用于需局部高濃度給藥的治療場景。

3. 組織工程支架功能化
   在生物材料表面修飾cRGD序列，可模擬細胞外基質的生物化學信號，調控干細胞黏附、增殖及分化行為。例如，將cRGD固定于聚乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA）支架表面，可增強成骨細胞在材料表面的鋪展面積，促進骨組織再生。環狀結構的穩定性在此過程中確保了長期信號釋放的可靠性。

研究挑戰與未來方向

盡管cRGD展現出廣泛的應用前景，其臨床轉化仍面臨挑戰。例如，環狀結構的合成步驟復雜，需優化化學偶聯策略以提升產率；此外，不同組織中整合素亞型的表達差異可能影響靶向特異性。未來研究可聚焦于開發結構多樣化的cRGD類似物，通過計算模擬篩選更高親和力的變體，同時探索其與免疫檢查點分子或血管正常化藥物的聯用潛力，以拓展其在復雜疾病模型中的應用邊界。

產地：西安瑞禧生物

用途：科研

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