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PEG衍生化磷脂對提高脂質體穩定性有眾多優點,但新的PEG衍生化磷脂的結構鑒定研究等費時費力,限制了它泛應用。PPA、PVP、ATTAn低聚體、聚-2-甲基嗯唑啉(PMOZ)、聚-2-乙基嗯唑啉(PE...
在化合物合成部分合成了一系列磷脂酰聚乙二醇單甲醚,其具有這樣的結構:一端是聚乙二醇單甲謎[MW1000(mPEG1),2000(mPEG2),3000(mPEG3),5000(mPEG5)],另一端是...
利用三氯氧磷直接將甘油二酯與聚乙二醇單甲醚直接連接起來,合成PEG衍生化的磷脂。這相對于傳統的用PEG修飾磷脂°的方法簡單得多,傳統的方法是先利用甘油二酯合成磷脂酰乙醇胺(腦磷脂),再利用一個二元酸酐...
選擇甘油二酯直接與聚乙二醇單甲醚反應,合成了新型的兩親性PEG衍生化磷脂—─磷脂酰聚乙二醇單甲醚,從結構上看是磷脂酸與聚乙二醇單甲醚所成的酯,這與磷脂的結構很相似。磷脂的基本結構是磷脂酸和與磷酸相連的...
聚乙二醇(PEG)是一種中性、具有生物相容性的親水性聚合物,是少數能作為體內注射藥用的合成聚合物之一。當疏水性藥物包封于PEG類膠束后,PEG在藥物周圍產生空間屏障,可減少藥物的酶解。而且包封可改變藥...
兩親性聚合物在水溶液中可形成具有核-殼結構的膠束,這種膠束作為疏水藥物的載體,具有藥物靶向輸送和藥物緩釋等功能。聚乙二醇(PEG)是一種中性、無毒、具有生物相容性的親水性聚合物,在藥物制劑方面有應用。...
磷脂是生物膜的組成成分,生物體內存在其相關分解酶,很容易代謝,因而磷脂具有生物降解性和生物兼容性,磷脂分子中的兩條長脂肪酸鏈使之具有疏水性。不同鏈長的PEG形成的聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG...
像氨基酸一樣,聚酯形成的膠束也可通過化學結合或物理方式包封藥物。將阿霉素上的氨基與聚乙二醇-聚乳酸乙醇酸酯(PEG-PLGA)共聚物中PLGA上的末端羥基經對硝基苯甲酰胺活化形成酰胺鍵,所得載藥膠束的...
聚乙二醇是一種高分子聚合物,具有優良的潤滑性、保濕性、分散性、粘接性,可作為抗靜電劑及柔軟劑等使用,在各個行業中均有應用。聚乙二醇-聚氨基酸膠束的應用——由于氨基酸鏈上氨基和羧基官能團的存在,PEG-...
聚乙二醇,是含有α,ω-雙端羥基的乙二醇聚合物的總稱。聚乙二醇是一種高分子聚合物,化學式是HO(CH?CH?O)?H,無刺激性,味微苦,具有良好的水溶性,并與許多有機物組分有良好的相溶性。PEG具有高...
單甲氧基聚乙二醇對甲苯磺酸酯(mPEG-OTs),然后根據蓋布瑞爾合成法原理,以鄰苯二甲酰亞胺鉀鹽(PPI)為親核試劑與mPEG-OTs反應,生成單甲氧基聚乙二醇的鄰苯二甲酰亞胺衍生物(mPEG-PI...
聚乙二醇(PolyethyleneGlycol,PEG)是經環氧乙烷單體聚合而成的高分子物質,分子由重復的氧乙烯基組成,分子式為[H-O-(CH,-CHz-O)n-H]。PEG在水及二氯甲烷、苯、乙腈...
磷脂酰聚乙二醇單甲醚膠束是通過溶劑揮發法制備的,并通過熒光探針法、掃描電子顯微鏡、透射電子顯微鏡和粒度及電位分析儀等對其進行了表征,結果表明磷脂酰聚乙二醇單甲醚膠束在水溶液中形成了穩定的球狀膠束:粒徑...
PEG是由乙二醇單體聚合而成的線性高分子材料,分子組成為HO-CH2-CH2(OCH2CH2O)n-CH2CH2-OH。DSPE-PEG-脂質體在體外血漿的穩定性高,對血漿成分吸附慢,體內血液循環清除...
兩親性聚合物在水溶液中可形成具有核-殼結構的膠束,這種膠束作為疏水藥物的載體,具有藥物靶向輸送和藥物緩釋等功能。聚乙二醇(PEG)是一種中性、無毒、具有生物相容性的親水性聚合物,在藥物制劑方面有應用。...
聚乙二醇是乙二醇經分子間脫水縮合而成的高聚體混合物。根據相對分子質量的大小不同,聚乙二醇的物理形態可以從白色的粘液Mw200~700),至蠟狀半固體(Mw1000~2000),直至堅硬的蠟狀固體(Mw...
PEG對脂質體的立體保護作用取決于PEG的分子量,鏈長,柔性,親水性,磷脂的組成,不同的添加劑以及形成的LCL的粒徑。制備LCL較佳的處方為:較低濃度的短鏈或中長鏈的PEG,不含有不飽和鍵、碳原子數為...
PEG與脂質體連接方法有兩種:一種是以共價鍵偶聯在已制備好的脂質體表面;另一種以疏水性取代基的疏水作用吸附或結合在脂質體的表面。這兩種方法中結合或吸附的聚合物的疏水鏈部分暴露于溶液中,以保護脂質體不與...
PEG分子中存在大量的乙氧基能夠與水分子形成大量氫鍵,這使得PEG具有高水溶性,可以在脂質體表面形成一層水化膜;PEG在脂質體表面交錯重疊覆蓋,形成致密的蘑菇狀、毛刷狀或烙餅狀構象云,構成空間位阻,阻...
PEG衍生物又稱PEG(聚乙二醇)修飾劑,修飾性PEG等。是帶有官能團的PEG,目前主要用于蛋白質藥物修飾,以增加體內半衰期,降低免疫原性,同時還可以增加藥物的水溶性。一般而言,PEG鏈越長(分子量達...
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