聯系電話
翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級會員·13年您現在的位置： 翌圣生物科技（上海）股份有限公司>>分子生物學>> IPA1104-0001MGNVP-BKM120
具體成交價以合同協議為準
- 聯系人：
- 曹女士
- 電話：
- 400-6111-883
- 手機：
- 售后：
- 4006-111-883
- 傳真：
- 86-21-34615995
- 地址：
- 上海市浦東新區天雄路166弄1號3樓
- 網址：
- www.yeasen.com
掃一掃訪問手機商鋪
產品簡介
產品介紹
NVP-BKM120，≥95%
【英文同義名】：BKM120,Buparlisib,BKM-120,NVP-BKM-120,NVP-BKM120.
【中文同義名】：
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | IPA1104-0001MG | 1 mg | ¥479.00 | |
IPA1104-0005MG | 5 mg | ¥1,299.00 | ||
IPA1104-0010MG | 10 mg | ¥2,549.00 | ||
IPA1104-0050MG | 50 mg | ¥7,859.00 |
產品描述
是一種可用于口服的、可逆的PI3K特異性抑制劑，主要作用靶點為p110α（IC50：52 nM），p110β（IC50：166 nM），p110δ（IC50：116 nM）和p110γ（IC50：262nM）。對VPS34，mTOR和DNAPK作用效果降低，對PI4Kβ幾乎沒有抑制活性[1]。對多發性骨髓瘤細胞和新分離的原代多發性骨髓瘤細胞具有誘導生長抑制和凋亡的作用，并對正常淋巴細胞的毒性較低[2]。另外，在種移植物模型中, 能通過抑制PI3K的磷酸化來有效的抑制中轉移性腦黑色素瘤、子宮子宮內膜樣癌和肉瘤的生長[3,4]。目前，在鉑預處理后的復發或轉移性頭頸部鱗狀細胞癌等疾病的治療中處于臨床二期研究階段，而在轉移性或局部晚期宮頸癌的治療中已經處于臨床四期研究階段。
靶點
p110α | p110β | p110δ | p110γ |
52 nM | 166 nM | 116 nM | 262 nM |
化學特性
Cas No.: 944396-07-0 | M. Wt.: 410.39 |
Formula: C18H21F3N6O2 | Purity: ≥95% |
Synonym: BKM120,Buparlisib,BKM-120,NVP-BKM-120,. | |
Chemical Name: 5-(2,6-dimorpholinopyrimidin-4-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine | |
Appearance: | |
Solubility: Soluble in DMSO (14 mg/ml). | |
Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of two years. | |
結構式
Reference
[1]Burger M, et al: Identification of as a Potent, Selective, Orally Bioavailable Class I PI3 Kinase Inhibitor for Treating Cancer. ACS Med Chem Lett 2(10):774–779(2011).
[2]Zheng Y1,et al. Novel phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor induces apoptosis in myeloma cells and shows synergistic anti-myeloma activity with dexamethasone.
J Mol Med (Berl). 90(6):695-706(2012).
[3] Meier F, et al.The PI3K inhibitor BKM120 has potent antitumor activity inmelanoma brain metastases in vitro and in vivo. ASCO Meeting Abstracts31(15):e20050(2013).
[4] Bradford L, et al.Targeting the PI3K signaling cascade in PIK3CA mutated endometrial cancer
in a primary human xenograft model. ASCO Meeting Abstracts 31(15):e13564(2013).
