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IHR1402-0010MGIHR1402-Eplerenone
參考價: 面議
具體成交價以合同協議為準
  • IHR1402-0010MG 產品型號
  • 品牌
  • 生產商 廠商性質
  • 上海市 所在地

訪問次數:404更新時間:2023-03-15 09:23:45

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產品簡介
Eplerenone是一種選擇性醛固酮受體抑制劑,其IC50為0.36 μM [1]。Eplerenone既可單獨用于高血壓患者的降壓治療,也可和其它藥物聯合使用達到降壓目的,同時心血管疾病模式大鼠體內研究表明,Eplerenone還具有保護心臟的作用。
產品介紹

IHR1402-Eplerenone

Eplerenone,≥99%

【英文同義名】:SC-66110,CGP30083, Epoxymexrenone,Inspra?, Epoxymexrenone, Inspra, Selara

【中文同義名】:依普利酮

訂購信息:(*,常備現貨)

 

產品名稱

產品貨號

目錄價(元)

Gene Operation

Eplerenone

IHR1402-0010MG

10 mg

¥769.00

IHR1402-0025MG

25 mg

¥1,269.00

IHR1402-0100MG

100 mg

¥3,829.00


靶點

靶點

aldosterone

IC50(半數有效濃度)

0.36 μM [1]

產品描述

Eplerenone是一種選擇性醛固酮受體抑制劑,其IC500.36 μM [1]Eplerenone既可單獨用于高血壓患者的降壓治療,也可和其它藥物聯合使用達到降壓目的,同時心血管疾病模式大鼠體內研究表明,Eplerenone還具有保護心臟的作用。此外,高血壓糖尿病患者體內實驗表明,Eplerenone還具有腎臟保護作用[2,3]在切除腎上腺的大鼠(ADX)體內實驗表明,Eplerenone 可抑制小管間質纖維化(TIF),上調COL-I, TGF-β1以及PAI-1,但不能提升腎臟功能 [4]。而且, zui近一項心力衰竭模型臨床研究表明,eplerenone 抑制藥理特異性鹽皮質激素受體同時還可抑制內皮細胞的增殖[5]

化學特性

Cas No.: 107724-20-9

分子量: 414.49

分子式: C24H30O6

純度: 99%

同義名: SC-66110,CGP30083, Epoxymexrenone,Inspra?, Epoxymexrenone, Inspra, Selara

化學名: (7α,11α,17α)-9,11-Epoxy-17-hydroxy-3-oxo-pregn-4-ene-7,21-dicarboxylic acid γ-lactone methyl ester

外觀: 白色晶體粉末

溶解: 溶于DMSO (up to 10 mM)

保存:3 -20℃粉狀

儲存液配制

儲存液 (1 ml DMSO體系)

1 mM

5 mM

10 mM

質量(mg)

0.4145

2.0725

4.1449

構式

D:\說明書\IHR1402-Eplerenone\.tif

使用濃度(僅作參考)

Eplerenone具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。

參考文獻

[1] de Gasparo M, et al. Three new epoxy-spirolactone derivatives: characterization in vivo and in vitro. J Pharmacol Exp Ther. 240(2):650-6(1987).

[2] McMahon EG. Recent studies with eplerenone, a novel selective aldosterone receptor antagonist. Curr Opin Pharmacol. 1(2):190-6(2001).

[3] Moore TD, et al. Eplerenone: a selective aldosterone receptor antagonist for hypertension and heart failure. Heart Dis. 5(5):354-63(2003).

[4] Sun QL, et al. Inhibition of local aldosterone by eplerenone reduces renal structural damage in a novel model of chronic cyclosporine A nephrotoxicity. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 10(2014).

[5] Gravez B, et al. Aldosterone promotes cardiac endothelial cell proliferation in vivo. J Am Heart Assoc. 6;4 ( 2015).




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