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IEP1031-0010MGIEP1031-Belinostat
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  • IEP1031-0010MG 產品型號
  • 品牌
  • 生產商 廠商性質
  • 上海市 所在地

訪問次數:390更新時間:2023-03-15 09:25:40

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產品簡介
Belinostat (PXD101)是一種新型的HDAC抑制劑,IC50為27 nM,對抵抗Cisplatin的腫瘤有效[1]。Belinostat抑制腫瘤細胞生長(包括A2780, HCT116, HT29, WIL, CALU-3, MCF7, PC3及HS852),IC50為0.2-0.66 μM。
產品介紹

IEP1031-Belinostat

Belinostat>99%

【英文同義名】:PXD101  PX105684

訂購信息:(*,常備現貨)

 

產品名稱

產品貨號

目錄價(元)

Gene Operation

Belinostat

IEP1031-0010MG

10 mg

¥959.00

IEP1031-0050MG

50 mg

¥2,849.00

IEP1031-0100MG

100 mg

¥4,539.00

產品描述

Belinostat (PXD101)是一種新型的HDAC抑制劑,IC5027 nM,對抵抗Cisplatin的腫瘤有效[1]Belinostat抑制腫瘤細胞生長(包括A2780, HCT116, HT29, WIL, CALU-3, MCF7, PC3HS852)IC500.2-0.66 μMBelinostat 作用于A2780/cp70 2780AD細胞時活性很低, 這兩個細胞是抗cisplatindoxorubicinA2780細胞衍生的。Belinostat通過PARP分裂和組蛋白H3/H4的乙酰化而誘導細胞凋亡[1] Belinostat抑制膀胱癌細胞生長,尤其是5637細胞,細胞在G0-G1期積累, S期下降,在 G2-M期上升[2] Belinostat抑制細胞生長的活性不受多重耐藥表現型的影響, 但是docetaxel的活性明顯受影響。Belinostat 可以增強docetaxelcarboplatin 抑制OVCAR-3A2780細胞的活性。Belinostat作用于卵巢癌細胞系也增強微管乙酰化作用[3] 研究顯示 BelinostatTGF-β信號依賴機制中激活蛋白激酶A 和降低survivin mRNA[4]BortezomibBelinostat聯用,明顯抑制腫瘤,此外,作用于攜帶抗Bortezomib UMSCC-11A移植瘤的鼠顯示腸胃毒性[5]

靶點

靶點

HDAC

IC50(半數有效濃度)

27nM [1]

化學特性

Cas No.: 414864-00-9

分子量: 318.35

分子式: C15H14N2O4S

純度: >99%

同義名: PXD101  PX105684

化學名: 2-Propenamide, N-hydroxy-3-[3-[(phenylamino)sulfonyl]phenyl]-

外觀:白色粉末

溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)

保存::3 -20粉狀

儲存液配制

儲存液 (1 ml DMSO體系)

1 mM

5 mM

10 mM

25 mM

50 mM

100 mM

質量(mg)

0.3184

1.5918

3.1835

7.9588

15.9175

31.8350

結構式

使用濃度(僅作參考)

Belinostat的具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。

參考文獻

[1]Plumb JA, et al. Pharmacodynamic response and inhibition of growth of human tumor xenografts by the novel histone deacetylase inhibitor PXD101. Mol Cancer Ther. 2(8):721-8(2003).

[2]Buckley MT, et al. The histone deacetylase inhibitor belinostat (PXD101) suppresses bladder cancer cell growth in vitro and in vivo. J Transl Med. 5:49(2007).

[3] Qian X, et al. Activity of PXD101, a histone deacetylase inhibitor, in preclinical ovarian cancer studies. Mol Cancer Ther. 5(8):2086-95(2006).

[4] Chowdhury S, et al. Histone deacetylase inhibitor belinostat represses survivin expression through reactivation of transforming growth factor beta (TGFbeta) receptor II leading to cancer cell death. J Biol Chem. 286(35):30937-48(2011).

[5] Duan J, et al. Nuclear factor-kappaB p65 small interfering RNA or proteasome inhibitor bortezomib sensitizes head and neck squamous cell carcinomas to classic histone deacetylase inhibitors and novel histone deacetylase inhibitor PXD101.Mol Cancer Ther. 6(1):37-50(2007).




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