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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
IEP1034-LAQ824
LAQ824，>98%
【英文同義名】：Dacinostat NVP-LAQ824
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | LAQ824 | IEP1034-0010MG | 10 mg | ￥1,539.00 |
IEP1034-0050MG | 50 mg | ￥7,639.00 |
產品描述
LAQ824 (Dacinostat)是新型HDAC抑制劑，IC50為32 nM，且激活p21啟動子[1]。在體外, LAQ824抑制 H1299細胞裂解液中的人HDAC活性， IC50為32 nM。此外, LAQ824通過激活p21 啟動子，也激活編碼p21 細胞周期抑制劑的基因表達，zui大啟動子活性 (AC50)為50%時，濃度為0.30 μM[1]。 處理72小時后, LAQ824抑制 H1299 （一種非小細胞肺癌細胞）和HCT116 （一種結腸癌細胞）細胞生長，IC50分別為0.15 μM和 0.01 μM, LAQ824的抗增殖效果選擇性作用于腫瘤細胞系。而且LAQ824作用于A549細胞，促進p21蛋白增多，這種作用存在劑量依賴性，且提高Rb腫瘤抑制基因的次磷酸化狀態[1]。LAQ824按100 mg/kg 劑量作用于攜帶HCT116和人結腸癌移植瘤的裸鼠，抑制腫瘤生長，且無細胞毒性，這種作用存在劑量依賴性[1]。研究顯示LAQ824在IL-10基因啟動子水平誘導染色體變化，導致轉錄抑制劑HDAC11和PU.1招募增強，且抑制BALB/c巨噬細胞中IL-10產量[2]。
靶點
靶點 | HDAC |
IC50（半數有效濃度） | 32 nM [1] |
化學特性
Cas No.: 404951-53-7 | 分子量: 379.45 |
分子式: C22H25N3O3 | 純度: >98% |
同義名:DacinostatNVP-LAQ824 | |
化學名:(E)-3-(4-(((2-(1H-indol-3-yl)ethyl)(2-hydroxyethyl)amino)methyl)phenyl)-N-hydroxyacrylamide | |
外觀:白色粉末 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質量(mg) | 0.3795 | 1.8973 | 3.7945 | 9.4863 | 18.9725 | 37.9450 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
LAQ824的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
參考文獻
[1] Atadja P, et al. Selective growth inhibition of tumor cells by a novel histone deacetylase inhibitor, NVP-LAQ824. Cancer Res. 64(2):689-95(2004).
[2] Wang H, et al. Histone deacetylase inhibitor LAQ824 augments inflammatory responses in macrophages through transcriptional regulation of IL-10. J Immunol. 186(7):3986-96(2011).
