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藥用級羥丙基倍他環糊精應用與用途
羥丙基倍他環糊精OHydroxypropyl-beta-cyclodextrin;HP-β-CDO是 β-環狀糊精的一種羥烷基化衍生物。它是近幾年有關制備方法口毒理試驗0應用范圍研究的比較透徹的 B-CD 衍生物之一。 HP-B-CD不但可以與 β-CD 一樣對許多化合物具有優良的包絡作用0提高被包絡物質的穩定性口而目它還具有水溶性高和在生物體內提高被包絡藥物的釋放速度和生物利用度。因此0HP- B-CD 具有一些特殊的優良特性0應用范圍更廣0在醫藥上具有應用前途。HP-B-CD 是在 B-CD 的 C2 、 C3 和 C8 位的羥基被羥丙基取代生成的衍生物。由于反應條件不同0羥丙基取代的位置不同0因此可以形成 2-HP-B-CD、2.3.6-HP-B-CD 等幾種系物。B-CD 中的羥基被丙基取代后0生成的 HP- B-CD 除了分子不具有還原性口在堿性介質中很穩定口能被強酸分解0具有分子包絡作用以及對人無毒等與 B-CD 相同之外口它還有以下特點與 B-CD 不相同。 例如口
1、HP-B-CD 在常溫下口水溶性很高0一般都超過 50%0所以它在醇水溶液中不能結晶。
2、HP-B-CD 與 β-CD 對被包絡的物質的選擇性有所不同0對某些物質包絡的分子比例可能有改變。
3、HP-B-CD在人體內基本上不被分解代射0也不器積可口服 HP-B-CD 絕大部分隨大便排出
體外口非腸道給藥0基本上全部隨尿液排出體外。
4、HP-B-CD 在生物體內可以促使被包絡物質迅速釋放。
5、HP-B-CD 比 β-CD 或其他衍生物口如甲基化一B-CDO的表面活性低口溶血活性低口使用更
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