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奧格列汀MK-3102；齊岳生物cas1226781-44-7
奧格列汀MK-3102；齊岳生物cas1226781-44-7
| 產品描述 | Omarigliptin (MK-3102)是一種競爭性的、可逆的DPP-4劑(IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM)。在檢測的蛋白酶中，包括QPP, FAP, PEP, DPP8和DPP9等，對DPP-4具有高選擇性，具有微弱的離子通道活性（IC50 > 30 μM at IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5）。 | ||
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| 靶點 |
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| 體外研究 | Omarigliptin是一種的DPP-4劑，在其他所檢測蛋白酶中，具有高選擇性(IC50 > 67 μmol/L)，并具有微弱的離子通道活性，對IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5的IC50值大于30 μM。Omarigliptin地、競爭性地與DPP-4活性位點結合，這一過程具有高度選擇性，是一個可逆的過程，在血糖過高的情況下，Omarigliptin可導致胰島素水平的升高和胰高血糖素水平的降低。 | ||
| 體內研究 | 在瘦鼠的口服葡萄糖耐量試驗(OGTT)中，葡萄糖篩選前1小時，口服Omarigliptin能地、濃度依賴性地降低血糖波動。omarigliptin的給藥濃度依賴性地增加活性GLP-1的血藥濃度。它在雄性Sprague−Dawley大鼠和小獵犬中的藥代動力學研究顯示，omarigliptin具有低率（0.9−1.1 mL/min/kg）；在穩態下分布容積為0.8−1.3 L/kg；終末半衰期長，約為11-22 h。在犬類和大鼠中，omarigliptin的口服生物利用度高，近乎*。在研究期間，omarigliptin耐受，沒有觀測到死亡率或生理指標的變化。在受試者單次口服25 mg的omarigliptin后，omarigliptin在體內迅速被吸收，在1小時內峰濃度(Cmax)750 nmol/L。在受試者中，生物利用度≥74 %。 |
中文名稱:奧格列汀（MK-3102）
中文同義詞:(2R,3S,5R)-2-(2,5-二氟苯基)-5-(2-(甲基磺酰基)吡咯并[3,4-C]吡唑-5(2H,4H,6H)-基)四氫-2H-吡喃-3-胺;(2R,3S,5R)-2-(2,5-二氟苯基)-5-[2-(甲基磺酰基)-2,6-二氫吡咯并[3,4-C]吡唑-5(4H)-基]四氫-2H-吡喃-3-胺;奧格列汀;奧馬格列汀;奧馬格列汀雜質全套;MK-3102(OMARIGLIPTIN);奧格列汀(MK-3102);奧格列汀1226781-44-7
英文名稱:Omarigliptin (MK-3102)
英文同義詞:MK-3102;(2R,3S,5R)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-(2-(Methylsulfonyl)pyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(2H,4H,6H)-yl)tetrahydro-2H-pyran-3-aMine;MK-3012;(2S,3R,5S)-2-(2,5-Difluorophenyl)-5-[2-(Methylsulfonyl)-2,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(4H)-yl]tetrahydro-2H-pyran-3-aMine (MK-3102 enantioMer);(2R,3S,5R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-5-[2-(methylsulfonyl)-2,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(4H)-yl]tetrahydro-2H-pyran-3-amine;OMarigliptin;OMarigliptin (MK-3102);2R,3S,5R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-5-[2-(methylsulfonyl)-2,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(4H)-yl]tetrahydro-2H-pyran-3-amine MK3102
CAS號: 1226781-44-7
分子式: C17H20F2N4O3S
分子量: 398.43
西安齊岳生物產品列表：
達格列嗪用 |
鹽酸維拉唑酮 |
1,6-二氫-5-羥基-1-甲基-2-[1-甲基-1-[(芐氧基羰基)氨基]乙基]-6-氧代-4-嘧啶甲酸甲酯 |
2-[(6-氯-3,4-二氫-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基)甲基]-4-氟苯甲腈 |
N-甲基-N-((3R,4R)-4-甲基-1-芐基-3-哌啶基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 |
LCZ696中間體 AHU-377 (heMicalciuM salt) |
沃拉帕沙 |
阿韋巴坦中間體 |
(2R,3R,4R,5S,6S)-2-(乙酰氧基甲基)-6-(4-氯-3-(4-乙氧基芐基)苯基)四氫-2H-吡喃-3,4,5-三YL 三乙酸酯 |
氯卡色林 LORCASERIN |
N/A;4-(4-溴-3-(1,3-二氧雜烷-2-基)苯氧基)苯甲腈 |
5-苯基-1H-吡咯-3- 沃諾拉贊雜質Z |
N/A 利菲司特 lifitegrast |
氟曲馬唑 |
芐氧羰基-D-叔亮氨酸 CBZL-D-TERT-LEUCINE |
氨基-五聚乙二醇-疊氮 |
N-[2-(叔丁氧羰基氨基)乙基]甘氨酸乙酯鹽酸鹽 |
氟曲馬唑 |
N/A; lifitegrast 立他斯特雜質 |
CYCLO(-GLY-SER) 環(甘氨酰-L-絲氨酰) |
3-AZETIDINEMETHANOL 3-氮雜環丁烷甲醇 |
溫馨提示：用于科研哦，不能用于人體、科研研究和其他商業用途my2018.11.22
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