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Papamycin基本介紹

閱讀:5972      發布時間:2018-7-23
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  Papamycin是一種新型大環內酯類免疫抑制劑,為白色固體結晶,分子式為C51H79NO13,分子量991?914.18,熔點為183-185℃,親脂性,溶解于甲 醇、乙醇、丙酮、氯仿等有機溶劑,極微溶于水,幾乎不溶于乙醚。是一種療效好,低毒,無腎毒性的新型免疫抑制劑。用于治療阿爾茨海默癥(老年性癡呆)初是從復活節島的土壤樣品中提純出來的,由于具有很強的免疫抑制作用,被用來減輕器官移植時的免疫排斥。研究人員對體外培養的細胞和小鼠進行研究。
  更為驚奇的是科學家們發現,間斷使用雷帕霉素可以破壞癌癥和老年病中的炎癥回路。炎癥回路被阻斷之后需要一段時間才能重建,而間斷用藥可以減少雷帕霉素等藥物的副作用,令他們頗感興趣的是,雷帕霉素的主要成分也存在于復活島隔離土壤中的細菌產物。與普樂可復(FK506)的結構 相似,但卻有非常不同的免疫抑制機制。密度: 1.182 G/CM3,沸點:973.017° C,閃點: 542.261° C,折射率:1.55,蒸汽壓:0mmHg,不相容性強氧化劑。
  他們發現,雷帕霉素能夠通過抑制mTOR通路,減少衰老細胞分泌的炎癥性細胞因子。“損傷DNA的化療藥物會使腫瘤及其微環境出現細胞衰老,這些化療藥物雖然能使腫瘤縮小,但也會導致腫瘤周圍的組織發炎。我們認為,這些發炎細胞的信號,會促進殘余癌細胞的生長。我們用雷帕霉素阻止了小鼠的癌癥復發,”Campisi說。雷帕霉素對于被炎癥驅動的腫瘤有效,是在這類患者中進行測試。間斷用藥是一種顛覆性的新治療方式,其理論基礎是,炎癥回路的形成和重建需要時間。“我們發現,雷帕霉素會阻斷蛋白IL-1alpha的生產,進而在轉錄水平上抑制IL6(廣為人知的炎癥性細胞因子),阻止其蛋白質生產,”文章作者Remi-Martin Laberge博士說。“雷帕霉素起到了深層次的作用,因此炎癥回路需要更多時間來重啟。”不僅僅抗衰老,《神經學》期刊上的科學家認為它能提高學習和認知能力,將來可以幫助治療認知能力下降導致的疾病。

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