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廣州市碳水科技有限公司
主營產品： PEG衍生物，水凝膠，納米顆粒制備和合成服務，脂質體和脂質體用輔料，核酸遞送輔料，聚合物和共聚物，PROTAC / ADC Linker，多肽的定制服務，熒光染料，點擊化學 |
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DNA修飾功能化負載核酸/藥物靶向脂質體LNPs
【中文名稱】
DNA核酸適配體修飾功能化負載核酸/藥物的靶向脂質體
【英文名稱】
Targeted liposome coated with aptamer
【保存】
4℃保存
【產 地】
中國
【規格】
50mg，10mg/ml
【產品特性】
核酸適配體（aptamers）是通過富集配體系統進化技術（SELEX）從隨機的DNA或RNA文庫中篩選出來的一類具有高特異性、強親和力、能精準識別目標物的單鏈寡聚核苷酸，aptamer可通過二、三級結構的折疊形成特定的三維空間構型與靶分子高親和性、高特異性地相互作用］。Aptamer的目標物具有多樣性，不僅能與小分子結合，甚至能與整個生物體結合。相比于傳統的抗體，aptamer具有合成簡單、分子質量更低、穩定性更高、毒性更低、程序可控等優點］。此外，有研究表明，在腫瘤學領域，aptamer不會在全身給藥中刺激免疫系統的Fc區域，同時具有更高的腫瘤穿透性、保留性，且能夠均勻分布。
Cao等于2009年第一次利用aptamer修飾LPs，用于藥物的靶向遞送治療。該LPs包載順bo，表面修飾有適配體AS1411（5'-GGT GGT GGT GGT TGT GGT GGT GGT GGT TTT TTT TTT TT-3'）。AS1411與核仁素有很高的親和力，核仁素在多種癌細胞表面過度表達，利用這個特性，AS1411修飾的LPs可以特異靶向癌細胞表面，將殺傷性藥物富集于癌細胞內，達到精準治療的目的。Yu等［63］同樣利用適配體AS1411（5'-GGT GGT GGT GGT TGT GGT GGT GGT GG-3'）作為靶向修飾物制備出了AS1411適配體功能化LPs （AS1411/Lipo-PTX-siPLK1），該LPs同時包載有PTX和PLK1 siRNA（siPLK1）用于對乳腺癌的治療。細胞實驗結果顯示，AS1411/Lipo-PTX-siPLK1可以使MCF-7細胞的PLK1 mRNA表達下調約79%，而對照的PBS組AS1411/Lipo-PTX-siCTR（非特異性siRNA組）則無明顯的下調作用。體內的抗腫瘤活性結果顯示，經S1411/Lipo-PTX-siPLK1注射治療后，腫瘤生長明顯受到抑制，且荷瘤小鼠的存活時間延長。Ara等［64］分離到一個DNA適配體AraHH001（5'-ACG TAC CGA CTT CGT ATG CCA ACA GCC CTT TAT CCA CCT C-3'），AraHH001可以特異性識別鼠腫瘤內皮細胞（mouse tumor endothelial cells， mTECs），并利用該適配體修飾PEG化LPs給藥系統（APT-PEG-LPs）。研究結果表明，適配體能有效增強mTECs細胞對于APT-PEG-LPs的攝取，并在一定程度上具有內體逃逸能力。CRISPR/Cas9是一種功能強大的基因編輯工具，具有特異性強、效率高等特點。Liang等將CRISPR/Cas9技術與靶向修飾LPs結合，制備了一種可靶向骨肉瘤（osteosarcoma，OS）細胞的LPs遞送系統，該遞送系統包裹編碼血管內皮生長因子A（vascular EGF A，VEGFA）gDNA和Cas9的CRISPR/Cas9質粒，表面修飾有靶向OS細胞的適配體LC09（5'-GCT AAG CGG GTG GGA CTT CCT AGT CCC ACC CGC TTA GCA AAG TAG CGT GCA CTT TTG-3'）。實驗結果表明，該系統促進了CRISPR/Cas9在肺病變的原位OS組織和轉移性OS組織中的選擇性分布，并且有效降低了VEGFA的表達和分泌，抑制了原位OS的惡性腫瘤的轉移，減少血管生成，且未檢測到毒性。Song等［67］篩選出可以靶向識別4T1細胞的適配體SRZ1（5'-CCT GAC AGT CGA GAC-N30-CAC CGG GGT CCT AGG-3'），將該適配體修飾于包載DOX的LPs，用于靶向遞送藥物到4T1細胞中以達到治療目的。實驗結果表明，SRZ1修飾后的LPs相比于空白LPs而言，其細胞攝入率更高，腫瘤殺傷力更強。
DNA修飾功能化負載核酸/藥物靶向脂質體LNPs
DNA修飾功能化負載核酸/藥物靶向脂質體LNPs
系列產品（部分）
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