腫瘤相關(guān)的免疫治療主要包括細(xì)胞療法、免疫檢查點(diǎn)抑制劑及腫瘤疫苗三大類。免疫檢查點(diǎn)抑制劑（ICIs）主要是單克隆抗體（mAbs），而抗體類藥物大多存在不能口服、組織滯留時(shí)間延長(zhǎng)、不能透膜等多種缺陷。因此，開(kāi)發(fā)用于免疫輔助治療的小分子藥物變得重要。

近日，藥物化學(xué)1區(qū)雜志European Journal of Medicinal Chemistry在線發(fā)表浙江大學(xué)董曉武教授課題組的一篇有關(guān)小分子免疫療法的綜述，文章對(duì)九類重要的腫瘤相關(guān)的免疫治療靶點(diǎn)及小分子抑制劑/激動(dòng)劑進(jìn)行總結(jié)。

圖 1 文章介紹的九類腫瘤免疫靶點(diǎn)及代表性小分子藥物

PD-1/PD-L1 抑制劑

TLR 7/8 激動(dòng)劑

① TLR 7/8 信號(hào)通路激活機(jī)制

② 處于臨床階段的激動(dòng)劑結(jié)構(gòu)

STING 激動(dòng)劑

① STING 信號(hào)通路

② STING激動(dòng)劑結(jié)構(gòu)（核苷、非核苷類）及臨床試驗(yàn)

BTK

① BTK相關(guān)的信號(hào)通路

② 代表性的抑制劑進(jìn)展（分為可逆、不可逆兩類）

靶向精氨酸代謝通路

① 精氨酸代謝原理

② 精氨酸酶代表性抑制劑

TGF-β

① TGF-β信號(hào)通路

② 代表性抑制劑

SHP2

① SHP2在腫瘤微環(huán)境中的作用

② SHP2抑制劑（針對(duì)催化口袋/變構(gòu)位點(diǎn)）及臨床試驗(yàn)

靶向腺苷途徑

① 腺苷途徑在腫瘤微環(huán)境中的作用

② 針對(duì)A2αR、CD73靶點(diǎn)的抑制劑進(jìn)展

SHIP1

① SHIP1信號(hào)通路

② 代表性抑制劑的結(jié)構(gòu)

本文對(duì)有關(guān)腫瘤免疫的九類重要靶點(diǎn)進(jìn)行綜述，除此之還有一些靶點(diǎn)（例如IDO）也很重要，限于篇幅不再贅述。總而言之，，小分子免疫治療可以通過(guò)調(diào)節(jié)腫瘤TME或靶向先天/適應(yīng)性免疫途徑產(chǎn)生腫瘤治療作用，在口服生物利用度、腫瘤微環(huán)境滲透性以及靶向細(xì)胞內(nèi)靶點(diǎn)等方向具有一定的優(yōu)勢(shì)。通過(guò)補(bǔ)充現(xiàn)有治療方式的缺陷，與mAbs聯(lián)用具有巨大的應(yīng)用潛力。至于能否領(lǐng)新的浪潮，讓我們拭目以待。

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腫瘤免疫治療靶點(diǎn)及相關(guān)小分子抑制劑/激動(dòng)劑詳解

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