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MedChemExpre...

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Divarasib _ MedChemExpress (MCE)

閱讀:172      發(fā)布時(shí)間:2024-4-7
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Divarasib

MCE 國(guó)際站:Divarasib

CAS:2417987-45-0

品牌:MedChemExpress (MCE)

存儲(chǔ)條件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性:GDC-6036 是一種具有口服生物利用度、高效且選擇性的 KRAS G12C 抑制劑,IC50 為<0.01 μM。 GDC-6036 與 KRAS G12C 的開關(guān) II (SW-II) 口袋共價(jià)結(jié)合,并將其不可逆地鎖定在非活性 GDP 結(jié)合狀態(tài)。 體外GDC-6036(化合物 17a)在 K-Ras G12C 中的 EC50 為 2 nM -烷基化 HCC1171 細(xì)胞[2] 體內(nèi):GDC-6036(10-100 mg/kg/天;PO 7 天)減少游離 KRAS G12C[1] 的比例。

體外:GDC-6036(化合物 17a)在 K-Ras G12C-烷基化 HCC1171 細(xì)胞[2]中的 EC50 為 2 nM

體內(nèi):GDC-6036(10-100 mg/kg/天;PO,持續(xù) 7 天)降低游離 KRAS G12C[1] 的比例。

熱賣產(chǎn)品:α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid  | ZT-12-037-01  | GSK503  | Ondansetron  | 680C91  | β-Carotene  | Mirzotamab  | Lobetyolin  | Pleconaril  | CellTracker CM-DiI

研究領(lǐng)域:GPCR/G Protein  |  MAPK/ERK Pathway

作用靶點(diǎn):Ras

熱門產(chǎn)品線:重組蛋白  |  化合物庫(kù)  |  天然產(chǎn)物  |  熒光染料  |  PROTAC  |  同位素標(biāo)記物  |  寡核苷酸

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn):

[1]. Sushant Malhotra, et al. Fused ring compounds. WO2020097537A2.[2]. Lingyao Meng, et al. Assessment of KRAS G12C Target Engagement by a Covalent Inhibitor in Tumor Biopsies Using an Ultra-Sensitive Immunoaffinity 2D-LC-MS/MS Approach. Anal Chem. 2022 Sep 20;94(37):12927-12933.

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