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Gabapentin

MCE 國際站：Gabapentin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-A0057

CAS：60142-96-3

中文名稱：加巴噴丁；蓋巴潘汀；卡巴番定

Synonyms：加巴噴丁

純度：≥98.0%

存儲條件：室溫保存

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Gabapentin 是一種口服有效的 P/Q 型 Ca2+ 通道阻滯劑。Gabapentin 抑制神經元 Ca2+ 內流和減少神經遞質釋放。Gabapentin 是 GABA 類似物，可用于緩解神經性疼痛。

生物活性：加巴噴丁是一種有效的口服活性 P/Q 型 Ca²⁺ 通道 阻斷劑。 Gabapentin 抑制神經元 Ca²⁺ 內流并減少神經遞質釋放。加巴噴丁是一種 GABA 類似物，可用于緩解神經性疼痛^[1][2][3]。 體外加巴噴丁 (0-300 μM) 對 K⁺ 誘導的 [Ca²⁺ ]_i 突觸體增加（IC₅₀=14?μM；最大抑制 36%）^[1]。
加巴噴丁 (100? μM) 使新皮質切片中 K⁺ 誘發的內源性天冬氨酸和谷氨酸釋放分別減少 16% 和 18%^[1]。
加巴噴丁 (0-1000 μM) 減少新皮質切片中 K⁺ 誘發的 [³H]- 去甲腎上腺素釋放 (IC₅₀= 48?μM；46% 的最大抑制，但不是來自突觸體^[1]。
體內：加巴噴丁（5 和10 mg/kg；腹腔注射；一次；雄性 BALB/c 小鼠）對莫里斯水迷宮（MWM）、被動回避（PA）和改良高架十字迷宮（mEPM）任務中幼稚小鼠的空間和情緒認知表現有改善作用< sup>[2].
加巴噴丁（1-100 mg/kg；腹腔注射；一次；雄性小鼠）具有鎮痛作用，可減少小鼠的扭體劑量依賴方式^[3].

體外：加巴噴丁 (0-300 μM) 可產生濃度依賴性抑制 K+ 誘導的突觸體 [Ca2+]i 增加 (IC50=14 μM；最大抑制 36%)[1]。加巴噴丁 (100 μM) 可使 K+ 誘導的皮層切片內源性天冬氨酸和谷氨酸釋放分別減少 16% 和 18%[1]。加巴噴丁 (0-1000 μM) 可減少 K+ 誘導的皮層切片 [3H]-去甲腎上腺素釋放 (IC50=48 μM；最大抑制 46%)，但對突觸體無影響[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：加巴噴丁（5和10mg / kg；腹腔注射；一次；雄性BALB / c小鼠）對幼年小鼠在Morris水迷宮（MWM）、被動回避（PA）和改良高架十字迷宮（mEPM）任務中的空間和情緒認知表現有改善作用[2]。加巴噴丁（1-100mg / kg；腹腔注射；一次；雄性小鼠）具有鎮痛作用并以劑量依賴性方式減少翻滾[3]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Fink K, et, al. Inhibition of neuronal Ca(2+) influx by gabapentin and subsequent reduction of neurotransmitter release from rat neocortical slices. Br J Pharmacol. 2000 Jun;130(4):900-6.
[2]. Celikyurt IK, et, al. Gabapentin, A GABA analogue, enhances cognitive performance in mice. Neurosci Lett. 2011 Apr 1;492(2):124-8.
[3]. Meymandi MS, et, al. Gabapentin action and interaction on the antinociceptive effect of morphine on visceral pain in mice. Eur J Anaesthesiol. 2008 Feb;25(2):129-34.