參考價	面議

信號通路

MedChemExpress (M

CAS	274693-27-5	純度	99.98%
分子量	522.57	分子式	C??H??F?N?O?S
供貨周期	現貨	規格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-10064	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥

Ticagrelor (AZD6140) 是可逆的，具有口服活性的 P2Y12 受體拮抗劑，可用來研究血小板聚集。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Ticagrelor

MCE 國際站：Ticagrelor

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：274693-27-5

純度：0.9998

貨號：HY-10064

中文名稱：替卡格雷；替格瑞洛

Synonyms：替卡格雷; AZD6140; AR-C 126532XX

存儲條件：-20°C，避光，氮氣保存 *溶劑中：-80°C，1 年；-20°C，6 個月（避光，氮氣保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Ticagrelor (AZD6140) 是可逆的，具有口服活性的 P2Y12 受體拮抗劑，可用來研究血小板聚集。

體外：與其他 P2Y12R 拮抗劑相比，替格瑞洛更能抑制腺苷 5'-二磷酸 (ADP) 誘導的血小板 Ca2+ 釋放。替格瑞洛除了 P2Y12R 拮抗作用外，還具有額外的作用，部分原因是替格瑞洛抑制了血小板上的平衡核苷轉運蛋白 1 (ENT1)，導致細胞外腺苷積聚并激活 Gs 偶聯腺苷 A2A 受體[1]。與接受鹽水治療的小鼠相比，接受替格瑞洛治療的小鼠的 B16-F10 細胞與血小板的相互作用降低[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：在B16-F10黑色素瘤靜脈內和脾內轉移模型中，用臨床劑量替格瑞洛（10mg/kg）治療的小鼠肺轉移（84%）和肝轉移（86%）明顯減少。此外，與接受生理鹽水治療的動物相比，替格瑞洛治療可提高生存率。在4T1乳腺癌模型中也觀察到了類似的效果，替格瑞洛治療后肺轉移（55%）和骨髓轉移（87%）減少[2]。單次口服替格瑞洛（1-10mg/kg）可產生劑量相關的血小板聚集抑制作用。最高劑量（10mg/kg）的替格瑞洛在給藥后1小時顯著抑制血小板聚集，并在給藥后4小時觀察到峰值抑制[3]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：大鼠：在出血時間測量前 4 小時給大鼠施用普拉格雷 (10 mg/kg，口服) 和替格瑞洛 (30 mg/kg，口服)，產生相似水平的血小板聚集抑制的劑量。從其他大鼠制備新鮮、洗滌的血小板 (1 × 1010 血小板/mL) 并懸浮在 Hank 平衡鹽溶液中。在出血時間測量前 1 小時通過頸靜脈將血小板輸入大鼠并測定出血時間[3]。[2]小鼠：在雌性 BALB/c 小鼠的第四乳墊皮下接種 4T1 乳腺癌細胞。一旦可觸及腫瘤，小鼠每天注射 PBS 或替格瑞洛 (10 mg/kg)。一周后，對小鼠進行原發性腫瘤切除術。28 天時處死小鼠并采集肺、股骨和脛骨。將肺和骨髓分離的細胞接種在含有 60 μM 6-硫鳥嘌呤的培養基中。14 天后，用甲醇固定培養板，并用 0.03% 亞甲藍染色以計數轉移性 4T1 菌落[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：P2Y12 Receptor

參考文獻：

[1]. Aungraheeta R, et al. Inverse agonism at the P2Y12 receptor and ENT1 transporter blockade contribute to platelet inhibition by ticagrelor. Blood. 2016 Dec 8;128(23):2717-2728.[2]. Gebremeskel S, et al. The reversible P2Y12 inhibitor ticagrelor inhibits metastasis and improves survival in mouse models of cancer. Int J Cancer. 2015 Jan 1;136(1):234-40.[3]. Sugidachi A, et al. A comparison of the pharmacological profiles of prasugrel and ticagrelor assessed by platelet aggregation, thrombus formation and haemostasis in rats. Br J Pharmacol. 2013 May;169(1):82-9.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。