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Posaconazole

MCE 國際站：Posaconazole

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：171228-49-2

純度：0.9994

貨號：HY-17373

中文名稱：泊沙康唑

Synonyms：泊沙康唑; SCH 56592

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Posaconazole 是一種廣譜的，二代三唑類物質，具有抗真菌作用。

體外：Posaconazole 具有強大的殺錐蟲活性。胺碘酮與 Posaconazole 協同作用。Posaconazole 還會影響和破壞 T. cruzi 中的 Ca2+ 穩態。Posaconazole 阻斷麥角固醇的生物合成，麥角固醇是寄生蟲存活所必需的。Posaconazole 對上鞭毛體 (細胞外) 階段的增殖具有明顯的劑量依賴性作用，最小抑制濃度為 20 nM，IC50 為 14 nM。對于寄生蟲的臨床相關細胞內無鞭毛體形式，Posaconazole 甚至更有效。Posaconazole 具有最小抑制濃度和 IC50 值，分別為 3 nM 和 0.25 nM[1]。Posaconazole 對念珠菌和曲霉屬的分離株有活性。對氟康唑、伏立康唑和兩性霉素 B 表現出耐藥性，并且比其他三唑對接合菌的活性強得多[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：僅用胺碘酮處理受感染的動物可減少寄生蟲血癥，增加感染后 60 天的存活率 (未處理的對照組為 0%，胺碘酮處理的動物為 40%)，并且當與 Posaconazole 聯合使用時，可延緩寄生蟲血癥的發展[1]。與在禁食狀態下單獨服用 Posaconazole 相比，Posaconazole 和 Boost Plus 的共同服用增加了藥物暴露。食物，尤其是脂肪含量高的食物，可顯著增加 Posaconazole 的生物利用度。當與高脂肪和脫脂膳食一起食用時，Posaconazole 的全身暴露量分別增加 4 倍和 2.6 倍[3]。Posaconazole 和胺碘酮可能構成有效的抗 T。cruzi 療法，副作用小[4]。每天兩次劑量≥ 15 mg/kg 體重時，Posaconazole 可延長小鼠的存活時間并減輕組織負荷[5]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：體內研究是使用急性恰加斯病的小鼠模型進行的，其中雌性 NMRI-IVIC 小鼠 (20-25 克) 感染 105 或 103 個血流錐蟲，并在 24 小時后開始藥物治療。治療劑量為泊沙康唑 20 mg/kg/d（30 劑）和/或胺碘酮每隔一天 50 mg/kg（15 劑），連續 30 天。陰性對照（即未經治療的動物）僅接受載體治療，而陽性對照則以 50 mg/kg/d 的劑量接受抗克氏錐蟲化合物硝呋莫司治療，連續 30 天。每天跟蹤存活率，每周跟蹤寄生蟲血癥，后者通過直接顯微鏡檢查。感染后觀察動物 60 天，然后結合血液培養、異種診斷和血液 PCR 測試來評估寄生蟲治愈情況。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：寄生蟲的上鞭毛體形式在肝灌注胰蛋白胨培養基 12 中培養，培養基中添加 10% 新生牛血清，溫度為 28°C，強力攪拌（120 rpm）。培養開始時細胞密度為 2×106 上鞭毛體 mL-1，加入藥物后細胞密度為 0.5?1.0 ×107 上鞭毛體 mL-1。細胞密度使用電子粒子計數器測量，也可以用血球計數器直接計數。使用光學顯微鏡通過臺盼藍拒染法檢測細胞活力。如前所述，在 37°C 的加濕環境中（95% 空氣?5% CO2），在添加了 1% 胎牛血清的基本必需培養基中培養 Vero 細胞，培養條件為 37°C。每個細胞感染 10 個組織培養錐蟲，感染時間為 2 小時，然后用磷酸鹽緩沖液 (PBS) 清洗三次，以去除未粘附的寄生蟲。加入含藥和不含藥的新鮮培養基，培養細胞 96 小時，每 48 小時更換一次培養基。使用光學顯微鏡直接確定感染細胞的百分比和每個細胞的寄生蟲數量，并按照之前所述對結果進行統計分析。使用 GraFit 程序，通過非線性回歸計算 IC50 值。使用 Fura-2 熒光法測定對照和藥物處理的細胞外上鞭毛體中的細胞質游離 Ca2+ 濃度，同樣如前所述。使用時間掃描共聚焦顯微鏡監測感染克氏錐蟲無鞭毛體的單個 Vero 細胞的亞細胞 Ca2+ 水平和線粒體膜電位，如其他地方所述。簡而言之，將被克氏錐蟲無鞭毛體重度感染（72 小時）的 Vero 細胞接種到 22×40 mm 玻璃蓋玻片（0.15 mm 厚）上，并在 37°C 的培養基中與 10 μM 細胞通透性 Rhod-2 和 10 μg/mL 羅丹明-123 同時孵育 50 分鐘，然后洗滌并用林格氏液孵育（含或不含胺碘酮）。在使用的條件下，Rhod-2 的熒光主要來自細胞內富含 Ca2+ 的區域，例如線粒體，因為它對 Ca2+ 的低親和力限制了它在 Vero 細胞或無鞭毛體的 Ca2+ 貧乏的細胞質中的熒光。羅丹明-123 是一種線粒體特異性陽離子染料，嚴格根據其膜電位分布在內線粒體膜上。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Benaim G, et al. Amiodarone has intrinsic anti-Trypanosoma cruzi activity and acts synergistically with posaconazole. J Med Chem. 2006 Feb 9;49(3):892-9.[2]. Sabatelli F, et al. In vitro activities of posaconazole, fluconazole, itraconazole, voriconazole, and amphotericin B against a large collection of clinically important molds and yeasts. Antimicrob Agents Chemother. 2006 Jun;50(6):2009-15.[3]. Sansone-Parsons A, et al. Effect of a nutritional supplement on posaconazole pharmacokinetics following oral administration to healthy volunteers. Antimicrob Agents Chemother. 2006 May;50(5):1881-3.[4]. Veiga-Santos P, et al. Effects of amiodarone and posaconazole on the growth and ultrastructure of Trypanosoma cruzi. Int J Antimicrob Agents. 2012 Jul;40(1):61-71.[5]. Sun QN, et al. In vivo activity of posaconazole against Mucor spp. in an immunosuppressed-mouse model. Antimicrob Agents Chemother. 2002 Jul;46(7):2310-2.