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Alendronate sodium hydrate

MCE 國際站：Alendronate sodium hydrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：121268-17-5

純度：0.996

貨號：HY-11101

中文名稱：阿侖膦酸鈉

Synonyms：阿侖膦酸鈉; Alendronate; MK 217; G-704650 Adronat

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Alendronate sodium hydrate 是一種 farnesyl diphosphate synthase 抑制劑，IC50 值為 460 nM。

體外：Alendronate sodium hydrate 直接作用于破骨細胞，可抑制膽固醇生物合成途徑中的限速步驟，這對破骨細胞功能至關重要[1]。由于香葉基香葉基二磷酸水平降低，Alendronate sodium hydrate 抑制類異戊二烯生物合成途徑并干擾蛋白質異戊二烯化。Alendronate sodium hydrate 抑制 [3H]mevalonolactone 摻入 18-25 kDa 的蛋白質和非皂化脂質，包括破骨細胞中的甾醇[2]。Alendronate sodium hydrate 會劑量依賴性地抑制 [3H]MVA 摻入甾醇，并伴隨增加放射性標記摻入 IPP 和 DMAPP[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Alendronate sodium hydrate 引起兔胃糜爛，但不會引起大鼠胃竇潰瘍。Alendronate sodium hydrate 增加了吲哚美辛誘發的胃竇潰瘍的發生率和大小。Alendronate sodium hydrate 還會增強大鼠吲哚美辛引起的胃損傷，并延緩胃潰瘍愈合[4]。Alendronate sodium hydrate (0.04-0.1 mg/kg，每周兩次或 0.1 mg/kg，每周) 部分阻斷人 PC-3 ML 細胞骨轉移的形成，并導致腹膜和其他軟組織中的腫瘤形成。對小鼠進行 Alendronate sodium hydrate 預處理 (0.1 mg/kg，每周或每周兩次) 并與紫杉醇一起給藥 (10-50 mg/kg/天，每周兩次或每周一次) 可阻斷骨髓和軟組織中 PC-3 ML 腫瘤的生長并將存活率顯著提高 4-5 周[5]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

激酶實驗：大鼠肝細胞溶膠是從大鼠的單獨肝臟中制備的。測定在總體積為 0.1 mL 的溶液中進行，其中含有 10 mg 細胞溶膠蛋白和 Rilling 規定的成分。混合所有反應成分（IPP 除外）并在冰上放置 15 分鐘。通過添加 [14C]IPP 并在 37°C 下孵育來啟動反應。通過添加 0.4 mL MeOH/HCl（體積比為 4/1）在 5 分鐘后停止反應，然后將樣品再孵育 15 分鐘以將烯丙基焦磷酸酯水解為石油醚可萃取產物。在添加 0.5 mL 水和 1 mL 石油醚后，取 50% 的上層（石油醚可萃取）相進行液體閃爍分析。初步實驗表明，在這些條件下，反應與時間和蛋白質呈線性關系，并且消耗的底物不超過 10%。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：460 nM (farnesyl diphosphate synthase)

銷售產品：7-Dehydrocholesterol  | 1-Palmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine  | R-IMPP  | Glutamate dehydrogenase  | Tween 20  | Cephalothin  | Ivuxolimab  | Pomalidomide-C5-azide  | Diazoxide  | Mupirocin

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參考文獻：

[1]. Fisher JE, et al. Alendronate mechanism of action: geranylgeraniol, an intermediate in the mevalonate pathway, prevents inhibition of osteoclast formation, bone resorption, and kinase activation in vitro. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999 Jan 5;96(1):133-8[2]. Bergstrom JD, et al. Alendronate is a specific, nanomolar inhibitor of farnesyl diphosphate synthase. Arch Biochem Biophys. 2000 Jan 1;373(1):231-41.[3]. Keller RK, et al. Mechanism of aminobisphosphonate action: characterization of alendronate inhibition of the isoprenoid pathway. Biochem Biophys Res Commun. 1999 Dec 20;266(2):560-3.[4]. Elliott SN, et al. Alendronate induces gastric injury and delays ulcer healing in rodents. Life Sci. 1998;62(1):77-91.[5]. Stearns ME, et al. Effects of alendronate and taxol on PC-3 ML cell bone metastases in SCID mice. Invasion Metastasis. 1996;16(3):116-31.