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Idelalisib

MCE 國際站：Idelalisib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：870281-82-6

純度：0.996

貨號：HY-13026

中文名稱：艾代拉里斯；艾代拉利司；艾拉利司

Synonyms：艾代拉里斯; CAL-101; GS-1101

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Idelalisib (CAL-101; GS-1101) 是一種口服有效的高選擇性 p110δ 抑制劑，IC50 為 2.5 nM，比 p110δ 和其他 PI3K class I 酶的選擇性高 40 到 300 倍。

體外：Idelalisib (CAL-101; GS-1101) 是一種高選擇性、強效的 p110δ 抑制劑 (EC50=8 nM)。對相關激酶 C2β、hVPS34、DNA-PK 和 mTOR 具有更高的選擇性（400 至 4000 倍），而對 402 種不同的激酶在 10 μM 時沒有觀察到活性。CAL-101 在 10 μM 時僅將 PDGF 誘導的 pAkt 降低 25%。Idelalisib (CAL-101) 抑制 LPA 誘導的 pAkt，EC50 為 1.9 μM。 Idelalisib (CAL-101) 阻斷 Fc?RI p110δ 介導的 CD63 表達，EC50 為 8 nM，而抑制 p110γ 的甲酰-甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸活化，EC50 為 3 μM。因此，在基于細胞的測定中，CAL-101 對 p110δ 的選擇性是其他 I 類 PI3K 亞型的 240 至 2500 倍[1]。CAL-101Idelalisib (CAL-101) 誘導的慢性淋巴細胞白血病 (CLL) 細胞凋亡與單獨使用載體治療相比顯著 (P[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：p110δD910A/D910A 小鼠和 Idelalisib (CAL-101) (40 mg/kg, iv) 治療后小鼠的腦勻漿中 CD11b+Ly6G+ 中性粒細胞均顯著減少[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠[3] 對于 Idelalisib (CAL-101) 治療，給野生型 C57BL/6 小鼠施用 40 mg/kg Idelalisib (CAL-101) 或載體 DMSO，通過股靜脈輸注 25 μL，在 I/R 前 15 分鐘（預處理）或開始再灌注后 3 和 6 小時（后處理）。對照組和用 Idelalisib (CAL-101) 治療的動物使用激光多普勒灌注監測儀進行腦血流 (CBF) 測量。在 MCAO 之前和之后立即以及再灌注后 3 小時再次獲得的 CBF 測量結果顯示，MCAO 梗塞區域的血流量減少了約 90-95%，各組之間沒有差異。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：進行 MTT 試驗以確定細胞毒性。簡而言之，將 1×105 個細胞（CLL B 細胞或健康志愿者 T 細胞或 NK 細胞）與不同濃度的 Idelalisib (CAL-101)（0.1 μM、1 μM、5 μM、10 μM）、25 μM LY294002 或載體對照一起孵育 48 小時。然后添加 MTT 試劑。添加 DMSO，在 Labsystems 平板讀數器中通過分光光度法在 540 nm 處測量吸光度。還使用膜聯蛋白/PI 流式細胞術在不同時間點測量細胞活力。使用 Expo-ADC32 軟件包分析數據。每個樣本至少計數 10,000 個細胞。結果表示為未處理對照中總陽性細胞的百分比。檢查 caspase 依賴性細胞凋亡的實驗包括添加 100 μM Z-VAD。檢查生存信號的實驗包括添加 1 μg/mL CD40L、800 U/mL IL-4、50 ng/mL BAFF、20 ng/mL TNF-α，或在纖連蛋白或基質（HS-5 細胞系）包被的板上共培養。基質共培養是在添加 CLL 細胞前 24 小時在 6 孔板中接種一個 75 cm2 燒瓶（80%-100% 匯合度）[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：p110δ 2.5 nM (IC50) p110γ 89 nM (IC50) p110β 565 nM (IC50) p110α 820 nM (IC50) hVps34 978 nM (IC50) DNA-PK 6729 nM (IC50)

銷售產品：Degarelix  | EC359  | Brentuximab  | Veliparib  | JG-2016  | 20-5,14-HEDGE  | Sotatercept  | Zibotentan  | Salinomycin  | Camptothecin

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參考文獻：

[1]. Lannutti BJ, et al. CAL-101, a p110delta selective phosphatidylinositol-3-kinase inhibitor for the treatment of B-cell malignancies, inhibits PI3K signaling and cellular viability. Blood, 2011, 117(2), 591-594.[2]. Herman SE, et al. Phosphatidylinositol 3-kinase-δ inhibitor CAL-101 shows promising preclinical activity in chronic lymphocytic leukemia by antagonizing intrinsic and extrinsic cellular survival signals. Blood, 2010, 116(12), 2078-2088.[3]. Low PC, et al. PI3Kδ inhibition reduces TNF secretion and neuroinflammation in a mouse cerebral stroke model. Nat Commun. 2014 Mar 14;5:3450.[4]. Cooney J, et al. Synergistic targeting of the regulatory and catalytic subunits of PI3Kδ in mature B cell malignancies. Clin Cancer Res. 2018 Mar 1;24(5):1103-1113.