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信號通路

MedChemExpress (M

CAS	95167-41-2	純度	99.72%
分子量	311.38	分子式	C??H??N?O?
供貨周期	現貨	規格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-15483	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥

DY131 (GSK 9089) 是一種有效的選擇性的 ERRγ 和 ERRβ 激動劑，對 ERRα，ERα 和 ERβ 無效。DY131 還抑制 Smo 信號傳導。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

DY131

MCE 國際站：DY131

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15483

CAS：95167-41-2

Synonyms：GSK 9089

純度：0.9922

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：DY131 (GSK 9089) 是一種有效的選擇性的 ERRγ 和 ERRβ 激動劑，對 ERRα，ERα 和 ERβ 無效。DY131 還抑制 Smo 信號傳導。

體外：DY131（0.1-30 μM；5 天）治療可抑制細胞增殖并以劑量依賴性方式減少 LNCaP-ERRγ 和 LNCaP 細胞中的 BrdUrd 陽性細胞，其中 LNCaP-ERRγ 克隆中的抑制程度更高[1]。DY131 抑制 Shh 誘導的 Smo::EGFP 積累，IC50 為 0.8 μM。DY131 抑制 SAG（100 nM）誘導的 Smo::EGFP 在初級纖毛中的積累和 Gli 轉錄活性，IC50 約為 2 μM[3]。DY131 顯著降低磷酸化組蛋白 H3（pH3）標記的 Shh 誘導的 CGNPs 增殖[3]。選擇性 ERRγ 激動劑 DY131 抑制 ERα 陽性子宮內膜癌細胞的生長，但促進 ERα 陰性癌細胞的生長[4]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：DY131（5 μg/kg；皮下注射；每隔一天；連續12天）治療可增加P450側鏈裂解（P450scc）、StAR和HMGCoA還原酶（HMGCR），同時降低激素敏感性脂肪酶（HSL）的表達[5]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：ERRγ ERRβ

參考文獻：

[1]. Wang Y, et al. Selective identification of hedgehog pathway antagonists by direct analysis of smoothened ciliary translocation . ACS Chem Biol. 2012,15;7(6):1040-8.[2]. Yamamoto T, et al. Estrogen-related receptor-γ regulates estrogen receptor-α responsiveness in uterine endometrial cancer. Int J Gynecol Cancer. 2012;22(9):1509-16.[3]. Yu S, et al. ERRgamma suppresses cell proliferation and tumor growth of androgen-sensitive and androgen-insensitive prostate cancer cells and its implication as a therapeutic target for prostate cancer. Cancer Res. 2007;67(10):4904-14.[4]. Donna D. Yu, Barry Marc Forman. Identification of an agonist ligand for estrogen-related receptors ERRβ/γ. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2005,15(5): 1311-1313.[5]. A Pacwa, et al. Interplay between estrogen-related receptors and steroidogenesis-controlling molecules in adrenals. In vivo and in vitro study. Acta Histochem. 2018 Jul;120(5):456-467.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。