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MedChemExpress (M

CAS	2451862-42-1	純度	98.93%
分子量	511.61	分子式	C??H??N?O?
供貨周期	現貨	規格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-136570	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥

GSK778 (iBET-BD1) 是一種有效和選擇性的 BET 蛋白 BD1 溴結構域的抑制劑，IC50 值為 75 nM (BRD2 BD1)，41 nM (BRD3 BD1)，41 nM (BRD4 BD1) 和143 nM (BRDT BD1)。GSK778 表型化了 pan-BET 抑制劑在癌癥模型中的作用。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

GSK778

MCE 國際站：GSK778

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-136570

CAS：2451862-42-1

Synonyms：iBET-BD1

純度：98.93%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 1 year -20°C 6 months

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：GSK778 (iBET-BD1) 是一種有效和選擇性的 BET 蛋白 BD1 溴結構域的抑制劑，IC50 值為 75 nM (BRD2 BD1)，41 nM (BRD3 BD1)，41 nM (BRD4 BD1) 和143 nM (BRDT BD1)。GSK778 表型化了 pan-BET 抑制劑在癌癥模型中的作用。

體外：GSK778 抑制 BRD BD2，其 IC50 分別為 3950 nM（BRD2 BD2）、1210 nM（BRD3 BD2）、5843 nM（BRD4 BD2）和 17451 nM（BRDT BD2）[1]。GSK778（0.01-10 μM；72 小時）可抑制人類原代 CD4+ T 細胞的增殖活性以及效應細胞因子的產生，包括 IFNγ、IL-17A 和 IL-22[1]。GSK778（0.001-10 μM；5 天）對 MDA-453、MOLM-13、K562、MV4-11、THP-1 和 MDA-MB-231 細胞的生長和活力有更明顯的影響[1]。GSK778（1000 nM；72 小時）可抑制 MV4-11、MOLM13、MDA-MB-231 和 MB453 細胞增殖、誘導細胞周期停滯和凋亡[1]。GSK778（1000 nM；12 天）可降低原代人 AML 細胞的克隆形成能力[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：GSK778（15 mg/kg/BID；腹腔注射 30 天）在侵襲性 MLL-AF9 AML 模型中比 iBET-BD2 具有更好的生存優勢[1]。GSK778（15 mg/kg/BID；皮下注射 14 天）可減少抗海兔血藍蛋白 (KLH) IgM 的產生，且耐受性良好[1]。小鼠口服（10 mg/kg）GSK778 后，Cmax（85 ng/mL）、Tmax（1.48 h）和 AUC∞（132 ng.h/mL）[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

參考文獻：

[1]. Omer G, et, al. Selective targeting of BD1 and BD2 of the BET proteins in cancer and immunoinflammation. Science. 2020 Apr 24; 368(6489): 387-394.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。