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MedChemExpress (M

CAS	452342-67-5	純度	99.92%
分子量	425.48	分子式	C??H??N?O?
供貨周期	現貨	規格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-10326	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥

GW788388 是一種有效的 ALK5 抑制劑，IC50 值 18 nM；同時抑制 TGF-β II 型受體和激活素 II 型受體的活性，但對 BMP II 型受體無作用。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

GW788388

MCE 國際站：GW788388

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10326

CAS：452342-67-5

純度：99.92%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：GW788388 是一種有效的 ALK5 抑制劑，IC50 值 18 nM；同時抑制 TGF-β II 型受體和激活素 II 型受體的活性，但對 BMP II 型受體無作用。

體內：GW788388 口服給藥 5 周可顯著減少 db/db 小鼠的腎纖維化并降低腎臟細胞外基質沉積的關鍵介質的 mRNA 水平[1]。GW788388 (50 mg/kg/天，口服) 顯著減弱 MI 動物的收縮功能障礙，同時減弱非梗死區的活化（磷酸化）Smad2 (P [2]。GW788388 以 1 mg/kg 的劑量每天兩次 (b.i.d.) 將膠原蛋白 IA1 的表達減少 80%。GW788388 在嘌呤霉素氨基核苷誘導的腎纖維化模型中以 10 mg/kg 每天一次（u.i.d.）口服給藥時顯著降低膠原蛋白 IA1 mRNA 的表達[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：術后一周，假手術（N=6）和梗塞動物（N=10）隨機接受 ALK5 抑制劑 GW788388（GSK）治療，劑量為 50 mg/kg/天，通過管飼法給藥，該藥物已被證明可顯著減弱二甲基亞硝胺誘發的肝病嚙齒動物模型中的膠原蛋白過度表達。未經治療的大鼠，即假手術（N=9）和 MI 動物（N=15），用載體（1% 羧甲基纖維素溶液）管飼。四只患有 MCE 的動物尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

參考文獻：

[1]. Petersen M, et al. Oral administration of GW788388, an inhibitor of TGF-beta type I and II receptor kinases, decreases renal fibrosis. Kidney Int, 2008, 73(6), 705-715. [2]. Tan SM, et al. Targeted inhibition of activin receptor-like kinase 5 signaling attenuates cardiac dysfunction following myocardial infarction. Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2010, 298(5), H1415-1425. [3]. Gellibert F, et al. Discovery of 4-{4-[3-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-yl}-N-(tetrahydro-2H- pyran-4-yl)benzamide (GW788388): a potent, selective, and orally active transforming growth factor-beta type I receptor inhibitor. J Med Chem. 2006, 49

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。