CTCE-9908

MCE 國際站：CTCE-9908 TFA

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-P1103A

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產品活性：CTCE-9908 TFA 是一種有效的，選擇性的 CXCR4 抑制劑。CTCE-9908 TFA 在表達 CXCR4 的卵巢癌細胞中誘導有絲分裂突變，誘導細胞毒性，抑制遷移。

生物活性：CTCE-9908 TFA 是一種有效的選擇性 CXCR4 拮抗劑。 CTCE-9908 TFA 在表達 CXCR4 的卵巢癌細胞中誘導有絲分裂災難、細胞毒性并抑制遷移^[1]^[2]。體外CTCE-9908 TFA（0-300 μg/mL；持續 10 天）抑制卵巢癌細胞系（IGROV、TOV21G）中表達 CXCR4 的遷移和生長和 SKOV3)。 CTCE-9908 TFA 抑制卵巢癌細胞向 CXCL12 的遷移。 CTCE-9908 TFA 不會引起細胞凋亡或細胞衰老，但會誘導卵巢癌細胞的多核化、G2-M 阻滯和異常有絲分裂。 CTCE-9908 TFA 在細胞周期的 G2-M 期解除對 DNA 損傷檢查點蛋白和紡錘體組裝檢查點蛋白的調控^[1]。
體內： 單獨使用 CTCE-9908 TFA（25、50 和 100 mg/kg；sc；每周 5 天，持續 4.5 周）可減緩原發性乳腺腫瘤生長，在 FVB/N TgN (MMTV-PyMT)⁶³⁴ 雄性小鼠^{[2] 中用 50 mg/kg 治療 3.5 周時原發性腫瘤生長抑制 45%}。

體外：CTCE-9908 TFA（0-300 μg/mL；10 天）可抑制卵巢癌細胞系（IGROV、TOV21G 和 SKOV3）中 CXCR4 表達者的遷移和生長。CTCE-9908 TFA 可抑制卵巢癌細胞向 CXCL12 遷移。CTCE-9908 TFA 不會引起細胞凋亡或細胞衰老，但會誘導卵巢癌細胞多核化、G2-M 停滯和異常有絲分裂。CTCE-9908 TFA 可解除細胞周期 G2-M 期 DNA 損傷檢查點蛋白和紡錘體組裝檢查點蛋白的調控[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：CTCE-9908 TFA（25、50 和 100 mg/kg；sc；每周 5 天，持續 4.5 周）單獨使用可減緩乳腺原發腫瘤的生長速度，在 FVB/N TgN (MMTV-PyMT)634 雄性小鼠中，以 50 mg/kg 治療 3.5 周時，原發腫瘤生長被抑制 45%[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：CXCR4

Sequence：Sequence 1:Lys-Gly-Val-Ser-Leu-Ser-Tyr-Arg-Lys-NH2;Sequence 1':Lys-Gly-Val-Ser-Leu-Ser-Tyr-Arg (Amide bridge:Lys9-Arg8’)

參考文獻：

[1]. Joseph Kwong, et al. An antagonist of the chemokine receptor CXCR4 induces mitotic catastrophe in ovarian cancer cells. Mol Cancer Ther. 2009 Jul;8(7):1893-905.
[2]. Saima Hassan, et al. CXCR4 peptide antagonist inhibits primary breast tumor growth, metastasis and enhances the efficacy of anti-VEGF treatment or docetaxel in a transgenic mouse model. Int J Cancer. 2011 Jul 1;129(1):225-32.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。