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Dasminapant

MCE 國際站：Dasminapant

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-125593

CAS：1570231-89-8

Synonyms：APG-1387

純度：99.36%

存儲條件：-20°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Dasminapant (APG-1387) 是一種二價 SMAC 模擬物，是 IAP 拮抗劑，可阻斷 IAP 家族蛋白 (XIAP，cIAP-1，cIAP-2 和 ML-IAP) 的活性。Dasminapant 誘導 cIAP-1 和 XIAP 蛋白降解以及 caspase-3 激活和 PARP 裂解，從而導致細胞凋亡。Dasminapant 可用于肝細胞癌，卵巢癌和鼻咽癌的研究。是

生物活性：APG-1387 是一種二價 SMAC 模擬物和 IAP 拮抗劑，可阻斷 IAP 家族蛋白（XIAP、cIAP-1、cIAP-2 和 ML-IAP）的活性。 APG-1387 誘導 cIAP-1 和 XIAP 蛋白的降解，以及 caspase-3 激活和 PARP 裂解，從而導致細胞凋亡。 APG-1387可用于肝癌、卵巢癌、鼻咽癌的研究^[1][2][3]支持>[4]^[5]。 IC50 和目標：IAP^[1] 體外 APG-1387（0.02-20 μM；24 小時）誘導 cIAPs 在體內快速降解HepG2 和 HCCLM3 細胞^[1].
APG-1387（2 μM；24 小時）增強 HepG2 和 HCCLM3 細胞中 TNF-α 和 TRAIL 介導的抗癌活性。 APG-1387 使 HepG2 和 HCCLM3 細胞對 NK 細胞介導的體外殺傷敏感^[1]。 體內研究：APG-1387（20 mg/kg；腹腔注射，每 3 天一次，持續(xù) 4 周）使小鼠 HCCLM3 腫瘤對 NK 細胞介導的殺傷敏感^{[1 ]}.
APG-1387（20 mg/kg；腹腔注射，每 3 天一次，持續(xù) 4 周）單藥治療表現(xiàn)出一定程度的抗腫瘤作用，并且在小鼠中耐受性良好^[1]。

體外：Dasminapant (0.02-20 μM; 24 h) 誘導 HepG2 和 HCCLM3 細胞中 cIAP 的快速降解[1]。Dasminapant (2 μM; 24 h) 增強 HepG2 和 HCCLM3 細胞中 TNF-α 和 TRAIL 介導的抗癌活性。Dasminapant 在體外使 HepG2 和 HCCLM3 細胞對 NK 細胞介導的殺傷敏感[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Dasminapant（20 mg/kg；腹腔注射，每 3 天一次，共 4 周）可使小鼠 HCCLM3 腫瘤對 NK 細胞介導的殺傷敏感[1]。Dasminapant（20 mg/kg；腹腔注射，每 3 天一次，共 4 周）單藥治療在小鼠中表現(xiàn)出一定程度的抗腫瘤作用，且耐受性良好[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：IAP[1]

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參考文獻：

[1]. Chen Z, et, al. The SMAC Mimetic APG-1387 Sensitizes Immune-Mediated Cell Apoptosis in Hepatocellular Carcinoma. Front Pharmacol. 2018 Nov 6; 9:1298.
[2]. Li BX, et, al. Novel smac mimetic APG-1387 elicits ovarian cancer cell killing through TNF-alpha, Ripoptosome and autophagy mediated cell death pathway. J Exp Clin Cancer Res. 2018 Mar 12;37(1):53.
[3]. Li N, et, al. A novel Smac mimetic APG-1387 demonstrates potent antitumor activity in nasopharyngeal carcinoma cells by inducing apoptosis. Cancer Lett. 2016 Oct 10;381(1):14-22.
[4]. Li Q, et, al. Abstract 6216: Therapeutic potential of IAP inhibitor APG-1387 in combination with PARP- or MEK-targeted therapy, or chemotherapy in pancreatic cancer. American Association for Cancer Research. Aug 2020. 80(16).
[5]. Pan w, et, al. Abstract 1754: Smac mimetics APG-1387 synergizes with immune checkpoint inhibitors in preclinical models. American Association for Cancer Research. Jul 2018. 78(13).