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CI-988 hemihydrate

MCE 國(guó)際站：CI-988 hemihydrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-105226B

Synonyms：PD134308 hemihydrate

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：CI-988 hemihydrate (PD134308) 是一種有效、選擇性和具有口服活性的 CCK2R（膽囊收縮素 2 受體）拮抗劑，對(duì)小鼠皮質(zhì) CCK2 的 IC50 為 1.7 nM。CI-988 hemihydrate 對(duì) CCK2 的選擇性超過(guò) CCK1 受體的 1600 倍。CI-988 hemihydrate 具有抗焦慮和抗腫瘤作用。

生物活性：CI-988 半水合物 (PD134308) 是一種強(qiáng)效、選擇性且具有口服活性的 CCK2R（膽囊收縮素 2 受體）拮抗劑，對(duì)小鼠皮質(zhì) CCK2 的 IC50 為 1.7 nM。CI-988 半水合物對(duì) CCK2 的選擇性比對(duì) CCK1 受體的選擇性高 1600 倍以上。CI-988 半水合物具有抗焦慮和抗腫瘤作用[1][2][3]。

體外：CI-988 抑制 125I-BH-CCK-8 與 NCI-H727 細(xì)胞的特異性結(jié)合，親和力較高（Ki 為 4.5 nM）。CCK-8 添加到 NCI-727 細(xì)胞中引起的 ROS 增加可被 CI-988 顯著阻斷。CI-988 (3 µM) 抑制 NCI-H727 細(xì)胞或受 CCK-8 刺激的細(xì)胞的基礎(chǔ)生長(zhǎng)。CI-988 抑制 CCK-8 引起 ERK 磷酸化和升高細(xì)胞漿 Ca2+[1] 的能力。CI-988 以劑量依賴性方式抑制 CCK-8 引起 NCI-H727 細(xì)胞中 EGFR 轉(zhuǎn)錄激活的能力。劑量為 1 µM 和 10 µM 的 CI-988 分別弱和強(qiáng)地抑制 0.1µM CCK-8 增加 EGFR 酪氨酸磷酸化的能力。 CI-988拮抗CCK-8引起肺癌EGFR或ERK酪氨酸磷酸化的能力[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：CI-988（10 mg/kg；口服；每日；連續(xù)20天）可抑制異種移植模型小鼠結(jié)腸直腸癌的生長(zhǎng)[3]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Nateglinide  | Lasalocid (sodium)  | Urea  | Penfluridol  | Ingenol Mebutate  | Diethyl maleate  | Sampatrilat  | Ciclopirox  | Phenacetin  | Vadadustat

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Terry W Moody, et al. CI-988 Inhibits EGFR Transactivation and Proliferation Caused by Addition of CCK/Gastrin to Lung Cancer Cells. J Mol Neurosci. 2015 Jul;56(3):663-72.
[2]. J Hughes, et al. Development of a class of selective cholecystokinin type B receptor antagonists having potent anxiolytic activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 1990 Sep;87(17):6728-32.
[3]. R Romani, et al. Gastrin receptor antagonist CI-988 inhibits growth of human colon cancer in vivo and in vitro. Aust N Z J Surg. 1996 Apr;66(4):235-7.