FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一種非選擇性的苯二氮雜卓反向激動劑，對含 α1 亞基的 GABAA receptor 具有高親和力 (Ki= 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 還調節表達 α1 亞基的 GABAA 受體上 GABA 誘導的氯通量 (EC50= 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羥化并導致小鼠大腦皮層中 β-腎上腺素受體的上調。

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FG 7142

MCE 國際站：FG 7142

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-100991

CAS：78538-74-6

Synonyms：ZK 39106; LSU-65

純度：98.73%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一種非選擇性的苯二氮雜卓反向激動劑，對含 α1 亞基的 GABAA receptor 具有高親和力 (Ki= 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 還調節表達 α1 亞基的 GABAA 受體上 GABA 誘導的氯通量 (EC50= 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羥化并導致小鼠大腦皮層中 β-腎上腺素受體的上調。

生物活性：FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一種非選擇性苯二氮卓類反向激動劑，對含有 α1 亞基的 GABAA 受體 (K_i =91納米）。 FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 還調節表達 α1 亞基的 GABAA 受體上 GABA 誘導的氯化物通量 (EC₅₀= 137 nM)。 FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可增加酪氨酸羥基化并引起小鼠大腦皮層β-腎上腺素能受體的上調^[1]。 IC50 和目標：Ki：91 nM（GABAA 受體）^[1] 體外： FG-7142 對表達 α 亞基的那些具有親和力, K_i 值為91 nM; 330納米；對于 α1、α2、α3 和 α5 亞基，分別為 492 nM 和 2.150 μM^[1]。
FG-7142 在調節表達α1 亞基 (EC₅₀ = 137 nM) 與其他 α 亞基 (EC₅₀: α2= 507 nM,α3=1.021μM, α5=1.439 μM)< sup>[1].
體內： FG-7142（腹膜內注射；15-30 mg/kg）激活中腦邊緣皮質多巴胺能投射，導致大鼠前額葉皮層和伏隔核中的多巴胺增加^[1]。
FG-7142（腹膜內注射；15 mg/kg）增加酪氨酸羥化酶活性和多巴胺體內前額葉皮質和腹側被蓋的轉換，但在中腦邊緣或黑質紋狀體區域未檢測到影響^[1]。

體外：FG-7142 對表達 α 亞基的受體具有親和力，α1、α2、α3 和 α5 亞基的 Ki 值分別為 91 nM、330 nM、492 nM 和 2.150 μM[1]。與其他 α 亞基相比，FG-7142 在調節 GABA 誘導的氯離子通量方面對表達 α1 亞基的 GABAA 受體 (EC50 = 137 nM) 具有較高的功效 (EC50: α2= 507 nM,α3=1.021μM,α5=1.439 μM)[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：FG-7142（腹膜內注射；15-30 mg/kg）可激活中腦邊緣皮質多巴胺能投射，導致大鼠前額葉皮質和伏隔核中的多巴胺增加[1]。FG-7142（腹膜內注射；15 mg/kg）可增加體內內側前額葉皮質和腹側被蓋中的酪氨酸羥化酶活性和多巴胺周轉率，但在中腦邊緣或黑質紋狀體區域未檢測到影響[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

參考文獻：

[1]. Cottone P, et al. FG 7142 specifically reduces meal size and the rate and regularity of sustained feeding in female rats: evidence that benzodiazepine inverse agonists reduce food palatability.Neuropsychopharmacology. 2007 May;32(5):1069-81. Epub 2006 Nov

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
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