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CF53
  • CF53
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貨物所在地:國外

更新時間:2025-02-18 11:54:27

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CF53 是一種高效、選擇性、可口服的 BET 抑制劑,對 BRD4 BD1 的 Ki 值為 Kd 值為 2.2 nM,IC50 值為 2 nM;CF53 對 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 兩個結構域都有高親和性,對其選擇性遠高于非含溴結構域 BET 蛋白。CF53 在體外和體內都具有顯著的抗腫瘤活性。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產品和服務。

CF53

MCE 國際站:CF53

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-112610

CAS:1808160-52-2

純度:99.78%

存儲條件:-20°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:CF53 是一種高效、選擇性、可口服的 BET 抑制劑,對 BRD4 BD1 的 Ki 值為 Kd 值為 2.2 nM,IC50 值為 2 nM;CF53 對 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 兩個結構域都有高親和性,對其選擇性遠高于非含溴結構域 BET 蛋白。CF53 在體外和體內都具有顯著的抗腫瘤活性。

生物活性:CF53 是一種高效、選擇性和口服活性的 BET 蛋白抑制劑,Ki 為 <1 nM,K< BRD4 BD1 的 sub>d 為 2.2 nM,IC50 為 2 nM。 CF53 以高親和力結合 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 結構域,對非 BET 溴結構域蛋白具有很高的選擇性。 CF53 在體外和體內均顯示出有效的抗腫瘤活性[1]。 IC50 和目標:IC50:2 nM (BRD4 BD1)[1]
Ki:<1 nM (BRD4 BD1)[1]
Kd : 1.1 nM (BRD2 BD1), 0.6 nM (BRD2 BD2), 0.52 nM (BRD3 BD1), 0.49 nM (BRD3 BD2), 2.2 (BRD4 BD1), 0.8 nM (BRD4 BD2), 2 nM (BRDT BD1), 2.1 nM (BRDT BD2)、47 nM (CREBBP)、570 nM (CECR2)、110 nM (EP300)[1] 體外: CF53 (Compound 28) 以高親和力結合 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 結構域,Kd 分別為 1.1 nM (BRD2 BD1)、0.6 nM (BRD2 BD2), 0.52 nM (BRD3 BD1), 0.49 nM (BRD3 BD2), 0.8 nM (BRD4 BD2), 2 nM (BRDT BD1), 2.1 nM (BRDT BD2), 47 nM (CREBBP), 570 nM (CECR2),分別為 110 nM (EP300)[1]
CF53 對 MOLM-13 急性白血病和 MDA-MB- 的 IC50 分別為 7、85 nM 231株乳腺癌細胞株,分別[1]體內:CF53(25、50 mg/kg,口服)在 MDA-MB-231 異種移植腫瘤模型和 RS4;11 模型中均表現出有效的抗腫瘤活性在小鼠中[1]

體外:CF53(化合物 28)與 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 結構域具有高親和力結合,Kds 分別為 1.1 nM(BRD2 BD1)、0.6 nM(BRD2 BD2)、0.52 nM(BRD3 BD1)、0.49 nM(BRD3 BD2)、0.8 nM(BRD4 BD2)、2 nM(BRDT BD1)、2.1 nM(BRDT BD2)、47 nM(CREBBP)、570 nM(CECR2)、110 nM(EP300)[1]。 CF53 對 MOLM-13 急性白血病和 MDA-MB-231 乳腺癌細胞系的 IC50 分別為 7、85 nM[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內:CF53(25、50 mg/kg,口服)在小鼠MDA-MB-231異種移植腫瘤模型和RS4;11模型中均表現出強效抗腫瘤活性[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻:

[1]. Zhao Y, et al. Structure-Based Discovery of CF53 as a Potent and Orally Bioavailable Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Bromodomain Inhibitor. J Med Chem. 2018 Jul 26;61(14):6110-6120.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,為您提供世界新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。

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