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Clonidine

MCE 國際站：Clonidine hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0409A

CAS：4205-91-8

中文名稱：鹽酸可樂定

Synonyms：鹽酸可樂定

純度：99.96%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Clonidine hydrochloride 是 α2-adrenoceptor 激動劑，為一種有效的抗高血壓藥。

生物活性：Clonidine hydrochloride 是一種 α2-adrenoceptor 的激動劑和強效的抗高血壓藥。 體外可樂定（0.01、0.1 或 1 μM）在內皮細胞中以劑量依賴性方式顯著誘導 CGRP（α 和 β）mRNA 表達。可樂定 (1 μM) 處理 24 小時可顯著增加內皮細胞中的 NO 水平。 NO通路調控可樂定誘導的CGRP生成^[2]。 體內 Clonidine (50 μg/kg, ip) 誘導大鼠體溫顯著降低，持續 3 小時，給藥后 1 小時達到最大值。在可樂定之前 15 分鐘用中性劑量的酚妥拉明對大鼠進行腦室內預處理，可顯著拮抗可樂定誘導的體溫過低^[1]。 Clonidine (0.003-0.05 mg/kg, ip) 有效抑制 PCP 誘導的前額皮質中的多巴胺流出。用 alpha-2A 受體拮抗劑 (BRL-44408) 預處理可防止可樂定抑制 PCP 誘導的前額皮質多巴胺溢出^[3]。在 DMSO 預處理的 SO 大鼠中，可樂定 (0.6 μg ic) 對血壓沒有影響。然而，在 SO 大鼠中樞腺苷 A1R 阻滯 (DPCPX) 后，可樂定顯著（P < 0.05，單向方差分析）降低血壓。相反，在經 DMSO 預處理的 ABD 大鼠中，可樂定（0.6 μg ic）可顯著降低血壓；重要的是，中樞 A1R 阻斷（DPCPX 預處理）不影響（P > 0.05，單向方差分析）可樂定誘發的 ABD 大鼠血壓降低。在 DPCPX 預處理的 SO 大鼠中，隨著低血壓反應的出現，與 DMSO 預處理的 SO 大鼠中的基礎或可樂定治療相比，可樂定導致 RVLM pERK1/2 水平顯著 (P < 0.05) 增加。在載體 (DMSO) 預處理的 ABD 大鼠中，可樂定顯著 (P < 0.05) 增強 RVLM pERK1/2，并且這種反應不受 DPCPX 預處理的影響^[4]。

體外：可樂定（0.01、0.1 或 1 μM）以劑量依賴性方式顯著誘導內皮細胞中 CGRP（α 和 β）mRNA 表達。可樂定（1 μM）處理 24 小時可顯著增加內皮細胞中的 NO 水平。NO 通路調節可樂定誘導的 CGRP 產生[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：可樂定 (50 μg/kg，腹腔注射) 可使大鼠體溫顯著下降，持續 3 小時，給藥后 1 小時達到最大值。在可樂定給藥前 15 分鐘，用中性劑量的酚妥拉明對大鼠進行腦室內預處理，可顯著拮抗可樂定引起的低溫[1]。可樂定 (0.003-0.05 mg/kg，腹腔注射) 可有效抑制 PCP 引起的前額皮質多巴胺外流。用 alpha-2A 受體拮抗劑 (BRL-44408) 進行預處理可防止可樂定抑制 PCP 引起的前額皮質多巴胺外溢[3]。在用 DMSO 預處理的 SO 大鼠中，可樂定 (0.6 μg 腹腔注射) 對血壓沒有影響。然而，在 SO 大鼠中樞腺苷 A1R 阻斷劑 (DPCPX) 后，可樂定顯著 (P 0.05，單因素方差分析) 可樂定引起的 ABD 大鼠血壓降低。在 DPCPX 預處理的 SO 大鼠中，隨著降壓反應的出現，可樂定引起顯著 (P [4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：在實驗當天，在開始采集基線樣本前約 2 小時將流速增加到 2 μL/min。每 20 分鐘采集一次透析液；采集 4 個基線樣本后，給動物進行 0.9% 生理鹽水（載體）、可樂定（0.0033、0.01 或 0.05 mg/kg）或胍法辛（0.05 或 0.5 mg/kg）腹膜內注射預處理，20 分鐘后注射 PCP（2.5 mg/kg，ip）。在另一項研究中，在可樂定前 20 分鐘注射 BRL（1.0 mg/kg）。此外，對于一些對照實驗，動物僅接受一次鹽水、可樂定（0.01 或 0.05 mg/kg）、胍法辛（0.5 mg/kg）或 BRL（1.0 mg/kg）注射。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Bugajski J, et al. The involvement of central alpha-adrenergic and histamine H2-receptors in the hypothermia induced by clonidine in the rat. Neuropharmacology. 1980 Jan;19(1):9-15.
[2]. Nassar N, et al. Brainstem adenosine A1 receptor signaling masks phosphorylated extracellular signal-regulated kinase 1/2-dependent hypotensive action of clonidine in conscious normotensive rats. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Jan;328(1):83-9.
[3]. Zhang YM, et al. Clonidine induces calcitonin gene-related peptide expression via nitric oxide pathway in endothelial cells. Peptides. 2009 Sep;30(9):1746-52.
[4]. Jentsch JD, et al. Clonidine and guanfacine attenuate phencyclidine-induced dopamine overflow in rat prefrontal cortex: mediating influence of the alpha-2A adrenoceptor subtype. Brain Res. 2008 Dec 30;1246:41-6.