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PF-06869206

MCE 國際站：PF-06869206

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-112065

CAS：2227425-05-8

純度：99.88%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：PF-06869206 是一種有效的，具有口服活性的選擇性磷酸鈉協(xié)同轉運蛋白 NaPi2a (SLC34A1) 抑制劑，IC50 為 380 nM。

生物活性：PF-06869206 是磷酸鈉協(xié)同轉運蛋白 NaPi2a (SLC34A1) 的口服生物利用度選擇性抑制劑，IC₅₀ 為 380 nM ^[1]. IC50 和目標：IC50：380 nM (NaPi2a/SLC34A1)^[1] 體外： PF-06869206 顯示了 380 的屬性平衡nM NaPi2a 抑制效力、出色的亞型選擇性和可接受的水溶性 (46 μM)。 PF-06869206 在嚙齒動物 NaPi2a 和 NaPi2c 細胞系中的效力得到分析。 PF-06869206 對人、大鼠和小鼠 NaPi2a 異構體顯示出相當的亞微摩爾活性，對大鼠 NaPi2a 和小鼠 NaPi2a 的 IC₅₀ 分別為 0.4±0.047 μM 和 0.54±0.099 μM^{[ 1]}。 體內 PF-06869206 在嚙齒動物 PK 研究中進行了評估，以確定體內藥理學探索的適用性。結果顯示在大鼠和小鼠中均有中等清除率。 5 mg/kg 的口服生物利用度在大鼠中良好，在小鼠中適中。在 50 mg/kg 的較高口服劑量下，在兩個物種中均觀察到超比例的暴露增加，表明清除飽和。 PF-06869206 具有適度的終末消除半衰期（t_1/2=1.35 小時，對于 Wistar-Han 大鼠（10 mg/kg，iv）和 C57BL6 小鼠（1 mg/公斤，四））。此外，滲透性好（14×10^-6 cm/s），大鼠肝微粒體（RLM）清除率低（<14 μL/min/mg；HLM=39 μL/min/mg )^[1]。

體外：PF-06869206 表現(xiàn)出均衡的特性，具有 380 nM NaPi2a 抑制效力、出色的亞型選擇性和可接受的水溶性（46 μM）。PF-06869206 在嚙齒動物 NaPi2a 和 NaPi2c 細胞系中的效力。PF-06869206 對人類、大鼠和小鼠 NaPi2a 亞型表現(xiàn)出相當的亞微摩爾活性，大鼠 NaPi2a 和小鼠 NaPi2a 的 IC50 分別為 0.4±0.047 μM 和 0.54±0.099 μM[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：在嚙齒動物 PK 研究中評估了 PF-06869206，以確定其是否適合體內藥理學探索。結果顯示，大鼠和小鼠的清除率均中等。5 mg/kg 口服生物利用度在大鼠中良好，在小鼠中中等。在 50 mg/kg 的較高口服劑量下，在兩種物種中均觀察到超比例的暴露增加，表明清除率已達到飽和。PF-06869206 具有中等的終末消除半衰期（t1/2=1.35 小時，Wistar-Han 大鼠（10 mg/kg，靜脈注射）和 C57BL6 小鼠（1 mg/kg，靜脈注射）為 0.75 小時）。此外，滲透性良好（14×10-6 cm/s），大鼠肝微粒體 (RLM) 清除率低 ([1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：大鼠和雄性 Wistar-Han 大鼠 (n=2) 接受 PF-06869206 (1 mg/kg、5 mg/kg 和 50 mg/kg；靜脈注射 2 mL/kg 或口服 10 mL/kg) 治療。C57BL6 小鼠 (n=2) 接受 PF-06869206 (1 mg/kg、5 mg/kg 和 50 mg/kg；靜脈注射 2 mL/kg 或口服 10 mL/kg) 治療 [1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Filipski KJ, et al. Discovery of Orally Bioavailable Selective Inhibitors of the Sodium-Phosphate Cotransporter NaPi2a (SLC34A1). ACS Med Chem Lett. 2018 Apr 12;9(5):440-445.