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Ilginatinib

MCE 國際站：Ilginatinib maleate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-19631

CAS：1354799-87-3

Synonyms：NS-018 maleate

純度：99.87%

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一種高度有效的，可口服的 JAK2 抑制劑，IC50 值為 0.72 nM，對其選擇性是對 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。

生物活性：Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一種具有高活性和口服生物利用度的 JAK2 抑制劑，IC₅₀ 為 0.72 nM，46-， JAK2 的選擇性比 JAK1 高 54 倍和 31 倍（IC₅₀，33 nM），JAK3（IC₅₀/ b>，39 nM）和 Tyk2（IC₅₀，22 nM）。 IC50 和目標：IC50：0.72 nM (JAK2)、33 nM (JAK1)、39 nM (JAK3)、22 nM (Tyk2)^[1] 體外： Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一種高活性的 JAK2 抑制劑，IC₅₀ 為 0.72 nM，對 JAK2 的選擇性是 46、54 和 31 倍JAK1（IC₅₀，33 nM）、JAK3（IC₅₀，39 nM）和 Tyk2（IC₅₀，22 nM）。 Ilginatinib maleate 還抑制 Src 家族激酶，尤其是 SRC 和 FYN，并弱抑制 ABL 和 FLT3，對 JAK2 的選擇性分別為 45 倍和 90 倍。 Ilginatinib maleate 對細胞系 JAK2V617F 或 MPLW515L 突變或 TEL-JAK2 融合基因（表達組成型激活的 JAK2）顯示出有效的抑制活性，IC₅₀ 為 11-120?nM，但對大多數其他沒有組成型激活的 JAK2^[1] 的造血細胞系。
馬來酸伊吉替尼 (Ilginatinib maleate) (0.5 μM) 優先抑制骨髓增生異常綜合征引起的集落形成單位粒細胞/巨噬細胞 (CFU-GM) 的形成（ MDS) 衍生的骨髓單個核細胞 (BMMNC)。 Ilginatinib maleate (1 μM) 抑制 MDS 患者 CFU-GM 形成細胞中 STAT3（JAK2 的下游激酶）的磷酸化^[2]。 體內： Ilginatinib 馬來酸鹽（NS-018 馬來酸鹽）（12.5、25、50、100 mg/kg，口服）有效延長小鼠的存活時間并減少小鼠的脾腫大小鼠 Ba/F3-JAK2V617F 疾病模型^[1].
Ilginatinib maleate (25, 50 mg/kg, po) 顯著降低 JAK2V617F 轉基因小鼠的白細胞增多、肝脾腫大和髓外造血，改善營養狀況，并延長生存期^[1]。

體外：馬來酸伊吉那替尼（NS-018 馬來酸鹽）是一種高活性的 JAK2 抑制劑，IC50 為 0.72 nM，對 JAK2 的選擇性分別為 JAK1（IC50，33 nM）、JAK3（IC50，39 nM）和 Tyk2（IC50，22 nM）的 46 倍、54 倍和 31 倍。馬來酸伊吉那替尼還能抑制 Src 家族激酶，尤其是 SRC 和 FYN，對 ABL 和 FLT3 有較弱的抑制作用，對 JAK2 的選擇性分別為 45 倍和 90 倍。馬來酸伊吉那替尼對JAK2V617F或MPLW515L突變細胞系或TEL-JAK2融合基因（表達組成性活化的JAK2）表現出強效抑制活性，IC50為11-120 nM，但對大多數沒有組成性活化JAK2的其他造血細胞系僅有極小的細胞毒性[1]。馬來酸伊吉那替尼（0.5 μM）優先抑制骨髓增生異常綜合征（MDS）衍生的骨髓單核細胞（BMMNC）的集落形成單位粒細胞/巨噬細胞（CFU-GM）形成。馬來酸伊吉那替尼（1 μM）抑制MDS患者CFU-GM形成細胞中STAT3（JAK2下游激酶）的磷酸化[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：馬來酸伊吉那替尼（NS-018 馬來酸鹽）（12.5、25、50、100 mg/kg，口服）可有效延長小鼠的生存期，并減少小鼠 Ba/F3-JAK2V617F 疾病模型中的脾腫大[1]。馬來酸伊吉那替尼（25、50 mg/kg，口服）可顯著減少 JAK2V617F 轉基因小鼠的白細胞增多、肝脾腫大和髓外造血，改善營養狀況，并延長生存期[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠[1] 將雌性BALB/c裸鼠置于毯籠中，環境溫度為21-25°C，相對濕度為45-65%，人工照明12小時，通風頻率至少為15次/小時。裸鼠可自由進食顆粒飼料和飲水。將Ba/F3-JAK2V617F細胞（每只小鼠106個）靜脈接種到7周齡小鼠體內。從細胞接種后的第二天開始，每天兩次通過口服管飼法給予載體（0.5%甲基纖維素）或Ilginatinib（NS-018）。每天監測存活率，人道殺死垂死的小鼠并記錄其死亡時間以進行存活率分析。在一項平行研究中，所有小鼠在給藥8天后均被人道殺死，并取出脾臟并稱重[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將健康志愿者和骨髓增生異常綜合征 (MDS) 患者的骨髓單核細胞 (BMMNC) 放入 MethoCult GF H4434 甲基纖維素培養基中，培養基中含有各種造血細胞因子，濃度為 1.0 × 105 細胞/mL，含或不含 NS-018，培養溫度為 37°C，濕度為 5% CO2。市售的純化正常人類 CD34 陽性 (CD34+) BM 細胞用作對照。培養第 14 天，在倒置顯微鏡下計數爆發形成單位-紅細胞 (BFU-E) 和集落形成單位-粒細胞/巨噬細胞 (CFU-GM) 集落[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：JAK2 0.72 nM (IC50) Tyk2 22 nM (IC50) JAK1 33 nM (IC50) JAK3 39 nM (IC50)

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參考文獻：

[1]. Nakaya Y, et al. Efficacy of NS-018, a potent and selective JAK2/Src inhibitor, in primary cells and mouse models of myeloproliferative neoplasms. Blood Cancer J. 2011 Jul;1(7):e29.
[2]. Kuroda J, et al. NS-018, a selective JAK2 inhibitor, preferentially inhibits CFU-GM colony formation by bone marrow mononuclear cells from high-risk myelodysplastic syndrome patients. Leuk Res. 2014 May;38(5):619-24.