2-Hydroxyestrone

MCE 國際站：2-Hydroxyestrone

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-113251

CAS：362-06-1

中文名稱：2-羥雌甾酮

Synonyms：Catecholestrone

純度：98.57%

存儲條件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：2-Hydroxyestrone (Catecholestrone) 是一種特異性受體介導的抗雌激素劑。2-Hydroxyestrone 具有抗癌作用。

生物活性：2-Hydroxyestrone (Catecholestrone) 是一種特異性受體介導的抗雌激素藥物。 2-羥基雌酮具有抗癌作用^[1]^[2]。 IC50 和目標：雌激素受體/ERR^[1] 體外：2-羥基雌酮對 MCF-7 人乳腺癌細胞具有抗雌激素作用。向細胞培養物中添加濃度為 1-1000 nM 的 2-Hydroxyestrone 對細胞生長和增殖沒有影響，因為兒茶酚 O-甲基轉移酶可快速對兒茶酚雌激素進行 O-甲基化，而兒茶酚 O-甲基轉移酶在這些細胞中具有很高的活性。在喹吖啶（一種有效的兒茶酚 O-甲基轉移酶抑制劑，可降低類固醇的 O-甲基化）存在的情況下，10 和 100 nM 2-羥基雌酮顯著抑制細胞的生長和增殖^[2]。體內 2-羥基雌酮（2-OHE1；2 mg/kg；腹腔給藥）和 2-羥基雌酮 4-N-乙酰半胱氨酸硫醚 ( 2-羥基雌酮處理大鼠2-OHE1?4SR)在誘導組和非誘導組之間存在顯著差異^[3]。

體外：2-羥基雌酮對 MCF-7 人乳腺癌細胞具有抗雌激素作用。向細胞培養物中添加濃度為 1-1000 nM 的 2-羥基雌酮對細胞生長和增殖沒有影響，因為兒茶酚 O-甲基轉移酶會快速將兒茶酚雌激素 O-甲基化，而兒茶酚 O-甲基轉移酶在這些細胞中高度活躍。在存在喹茜林（一種有效的兒茶酚 O-甲基轉移酶抑制劑，可降低類固醇的 O-甲基化）的情況下，10 和 100 nM 2-羥基雌酮可顯著抑制細胞的生長和增殖[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：接受 2-羥基雌酮治療的大鼠體內 2-羥基雌酮 (2-OHE1; 2 mg/kg; 腹腔注射) 和 2-羥基雌酮 4-N-乙酰半胱氨酸硫醚 (2-OHE1 4SR) 的水平在誘導組和非誘導組之間均存在顯著差異[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

參考文獻：

[1]. H L Bradlow,?et al. 2-Hydroxyestrone: the 'good' estrogen. J Endocrinol.?1996 Sep;150 Suppl:S259-65.
[2]. J Schneider,?et al. Antiestrogen action of 2-Hydroxyestrone on MCF-7 human breast cancer cells. J Biol Chem.?1984 Apr 25;259(8):4840-5.
[3]. M Nakagomi,?et al. Quantitation of catechol estrogens and their N-acetylcysteine conjugates in urine of rats and hamsters. Chem Res Toxicol.?2000 Dec;13(12):1208-13.

品牌介紹:
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