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FGFR4-IN-5

MCE 國際站：FGFR4-IN-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-131704

CAS：1628793-01-0

純度：98.03%

存儲條件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：FGFR4-IN-5 是一種有效的選擇性共價 FGFR4 抑制劑，IC50 為 6.5 nM。FGFR4-IN-5 具有較強的抗腫瘤活性，可用于肝癌研究。

生物活性：FGFR4-IN-5 是一種有效的選擇性共價 FGFR4 抑制劑，IC₅₀ 為 6.5 nM。 FGFR4-IN-5 在體內 表現出很強的抗腫瘤活性，可用于肝細胞癌研究^[1]。 體內 FGFR4-IN-5（口服灌胃；10 mg/kg；單劑量）顯示出高 C_max、低清除率，在小鼠、大鼠和獼猴中的 C_max 值分別為 423 ng/ml、588 ng/ml 和 2820 ng/ml。 FGFR4-IN-5在小鼠、大鼠和獼猴體內的口服生物利用度分別為20%、12%和27%^[1]。
FGFR4-IN-5（口服灌胃；100 mg/kg；每天兩次；28 天）在原位 Hep3B HTX 模型中表現出很強的抗腫瘤活性^[1]。
FGFR4-IN-5（口服灌胃；10、30 和 100 mg/kg；每天兩次；11 天）導致耐藥腫瘤的劑量依賴性生長抑制。在 30 和 100 mg/kg 時觀察到腫瘤消退，%ΔT/ΔC 分別為 67% 和 70%。然而，每天一次 100 mg/kg 的索拉非尼治療在體內沒有任何益處^[1]。

體內：FGFR4-IN-5（口服管飼；10 mg/kg；單劑量）表現出高Cmax，低清除率，小鼠、大鼠和食蟹猴的Cmax值分別為423 ng/ml、588 ng/ml和2820 ng/ml。小鼠、大鼠和食蟹猴的口服生物利用度分別為20%、12%和27%[1]。FGFR4-IN-5（口服管飼；100 mg/kg；每日兩次；28天）在原位Hep3B HTX模型中表現出強抗腫瘤活性[1]。FGFR4-IN-5（口服管飼；10、30和100 mg/kg；每日兩次；11天）導致耐藥腫瘤的劑量依賴性生長抑制。 30 和 100 mg/kg 劑量下觀察到腫瘤消退，%ΔT/ΔC 分別為 67% 和 70%。然而，每天一次 100 mg/kg 劑量的索拉非尼治療在體內沒有帶來任何益處[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Haibo Liu, et al. Discovery of Selective, Covalent FGFR4 Inhibitors with Antitumor Activity in Models of Hepatocellular Carcinoma. ACS Med Chem Lett. 2020 Mar 6;11(10):1899-1904.