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1-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-(4-cyanophenoxy)phenyl)urea

MCE 國際站：1-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-(4-cyanophenoxy)phenyl)urea

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-136658

CAS：1313019-65-6

純度：98.02%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：STAT3-IN-7 是一種 Sorafenib 的衍生物，可有效抑制 STAT3 的磷酸化。STAT3-IN-7 通過依賴 SHP-1 的 STAT3 失活誘導細胞凋亡 (apoptosis)，不抑制激酶活性，并具有抗癌作用。

生物活性：STAT3-IN-7 是一種索拉非尼類似物，可有效抑制 STAT3 的磷酸化。 STAT3-IN-7 通過 SHP-1 依賴性 STAT3 失活誘導細胞凋亡。 STAT3-IN-7 不抑制激酶活性，具有抗癌作用^[1]。 體外 STAT3-IN-7（SC-1；1-10 μM；48 小時；乳腺癌細胞）治療顯示所有細胞活力的劑量依賴性抑制測試的乳腺癌細胞^[1]。
STAT3-IN-7（SC-1；1-10 μM；36 小時；乳腺癌細胞）治療誘導有效的細胞凋亡活性^{[ 1]}.
STAT3-IN-7（SC-1；1-10 μM；36 小時；乳腺癌細胞）處理顯示 p-STAT3 及其下游蛋白細胞周期蛋白 D1 和存活蛋白在乳腺癌細胞系中的劑量依賴性方式^[1]。
體內： STAT3-IN-7（10 mg/ kg；口服強飼法；每天；持續 28 天；雌性 NCr 無胸腺裸鼠）治療在 MDA-MB-468 異種移植腫瘤中顯示出有效的抗腫瘤活性和 p-STAT3 下調^[1]。

體外：STAT3-IN-7 (SC-1; 1-10 μM; 48 小時; 乳腺癌細胞) 治療在所有測試的乳腺癌細胞中表現出劑量依賴性細胞活力抑制[1]。STAT3-IN-7 (SC-1; 1-10 μM; 36 小時; 乳腺癌細胞) 治療誘導強效凋亡活性[1]。STAT3-IN-7 (SC-1; 1-10 μM; 36 小時; 乳腺癌細胞) 治療在乳腺癌細胞系中表現出劑量依賴性p-STAT3及其下游蛋白細胞周期蛋白D1和生存素下調[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：STAT3-IN-7（10 mg/kg；口服管飼；每日；持續 28 天；雌性 NCr 無胸腺裸鼠）治療在 MDA-MB-468 異種移植腫瘤中顯示出有效的抗腫瘤活性和 p-STAT3 下調[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：p-STAT3

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參考文獻：

[1]. Chun-Yu Liu, et al. Novel sorafenib analogues induce apoptosis through SHP-1 dependent STAT3 inactivation in human breast cancer cells. Breast Cancer Res. 2013;15(4):R63.