維生素D2和維生素D3(統稱為維生素D)被吸收入血后與一種稱為維生素D結合蛋白的載體結合,隨后被運輸到肝臟。在肝臟,維生素D經25-羥化酶催化下轉變為25OHD,進入血液循環后同樣與維生素D結合蛋白結合,隨后被運輸到腎臟,在腎臟1α-羥化酶催化下生成具有激素活性的代謝產物1,25(OH)2D,這就是活性維生素D,又稱為骨化三醇[1,25(OH)2D],骨化三醇進入血液循環后,又同樣與維生素D結合蛋白結合,并隨血液循環達到各組織器官,如小腸、骨骼及腎臟等等,分別與這些器官內組織細胞中的維生素D受體結合后發揮其生物效應。
而阿法骨化醇[1α(OH)D3]是維生素D經過1α-羥化酶羥基化后的產物,在體內存在量極少。骨化三醇和阿法骨化醇均可通過人工來合成,作為藥物使用,不能作為營養素來補充。骨化三醇進入體內后不需活化就可以直接起作用,而阿法骨化醇進入體內后需要經過肝臟的25-羥化酶活化后才能變成具有活性的骨化三醇,然后再起作用,只要患者沒有嚴重的肝功能不全,阿法骨化醇在體內的活化就不會有問題。兩者相比,因為骨化三醇不需活化,所以起效快,但作用時間相對較短,而阿法骨化醇需進一步活化,所以起效較慢,但作用時間相對較長。由于這兩種藥進入體內后都不需要經腎臟的1α-羥化酶活化,所以適用于1α-羥化酶水平下降的人群,包括老年人。
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