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凍干保護劑的的種類物質有哪些?

來源:博醫康(北京)儀器有限公司   2018年11月13日 11:18  
   常用的保護劑有如下幾類物質:    
a、糖類/多元醇:蔗糖、海藻糖、甘露醇、乳糖、葡萄糖、麥芽糖等;   
b、聚合物:HES、PVP、PEG、葡聚糖、白蛋白等;
c、無水溶劑:乙烯乙二醇、甘油、DMSO、DMF等; 
d、表面活性劑:Tween 80等;
e、氨基酸:L-絲氨酸、谷氨酸鈉、丙氨酸、甘氨酸、肌氨酸等;  
f、鹽和胺:磷酸鹽、醋酸鹽、檸檬酸鹽等;
   由于冷凍干燥過程存在多種應力損傷,因此保護劑保護藥品活性的機理也是不同的,可以分為低溫保護和凍干保護。
   對于低溫保護,目前被廣為接受的液體狀態下蛋白質穩定的機理之一是優先作用原理。優先作用是指蛋白質優先與水或水溶液中的保護劑作用。在有起穩定作用的保護劑存在的條件下,蛋白質優先與水作用(優先水合),而保護劑優先被排斥在蛋白質區域外(優先排斥)。在這種情況下,蛋白質表面就比其內部有較多的水分子和較少的保護劑分子。優先作用原理同樣適用于冷凍-融解過程。蛋白質保護劑,在溶液中被從蛋白質表面排斥,在凍結過程中能夠穩定蛋白質。但是優先作用機理不能*解釋用聚合物或蛋白質自身在高濃度時保護蛋白質的現象。

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