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氯膦酸二鈉脂質體—巨噬細胞的“分解者”

來源：北京索萊寶科技有限公司 2024年04月02日 09:27

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氯膦酸二鈉是一種雙膦酸鹽類藥物，可以在體內被巨噬細胞代謝為腺苷5’-（β，γ-二氯亞甲基）三膦酸(AppCCL2p)，從而導致巨噬細胞的凋亡增加。在臨床上主要用于防治乳腺癌的骨轉移及骨質疏松和高鈣血癥等疾病的治療。

脂質體(Liposome)是一種由磷脂和膽固醇構成的雙分子層人工膜，可以作為載體將藥物運輸至細胞內。氯膦酸二鈉脂質體即將氯膦酸鹽包裹進入脂質體中，形成同心圓形式磷脂雙分子層球體。注射進入生物體內后利用巨噬細胞的內吞機制進入細胞內，在其細胞內的溶酶體的作用下，脂質體被消化破壞，其中的氯膦酸鹽釋放，在細胞內積累，被其代謝形成不可水解的ATP類似物，從而抑制線粒體中的ADP/ATP轉運，導致巨噬細胞凋亡（圖2）。

圖 2 巨噬細胞清除過程

02.產品性質

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03.產品優勢

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粒徑大小適中，動物更易接受

巨噬細胞清除率可達80%-90%

采用雙層磷脂雙分子層脂質膜包裹結構，形成多室脂質體結構，藥物分布均勻

脂質體表面電荷分布均勻，能夠更好的促進巨噬細胞對脂質體的吞噬作用

04.使用方法

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推薦使用注射方式，如靜脈注射、腹腔注射、皮下注射、鼻內注射、睪丸注射等。根據小鼠的體重、注射周期、注射方式以及實驗目的等確定注射量。

尾部靜脈注射方法：

將小鼠放在倒扣的燒杯中，拉出尾巴，使用溫水浸潤的紗布包裹小鼠尾巴，以軟化尾部角質層；

小鼠的尾部有2條動脈和3條靜脈，2條動脈分別在尾部的背側面和腹側面，3條靜脈呈品字型分布，一般采用左右兩側的靜脈；

進行尾部靜脈注射時，以左手拇指和食指前后摁住鼠尾，留出約2 cm一段，使皮膚緊張，靜脈更為充盈，右手持1 mL針頭注射器，使針頭與靜脈平行（小于30°角），從尾巴的下1/4處進針，開始注入藥物時應緩慢，仔細觀察，如果無阻力，無白色皮丘出現，說明已刺入血管，可正式注入藥物；

有的實驗需連日反復尾靜脈注射給藥，注射部位應盡可能從尾端開始，按次序向尾根部移動，更換血管位置注射給藥。拔出針頭后，用棉球按住注射部位輕壓1-2 min，止血。

注：以上操作方法和劑量使用僅供參考，不同的實驗要求需自行設計實驗方案或是參考相關文獻。

05.注意事項

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1、收到產品時若不立即使用，需置于4℃保存，切勿凍存！

2、使用時需提前從冰箱拿出恢復至室溫，并輕輕顛倒混勻。若一次性注射多只動物，則每次注射前都需將產品顛倒混勻。

3、保證試劑處于無菌狀態。

4、試劑嚴禁接觸甲醇、氯仿等有機試劑及表面活性劑。

5、靜脈給藥時，請將藥物加熱至室溫（18℃），并去除注射器中的氣泡，緩慢注射，如果動物表現出任何異常反應，請降低注射速度。

6、靜脈注射時需要依據動物的體重，不能超過0.1ml/10mg，但是進行腹腔注射可以適當的增加注射的體積。皮下注射需要根據注射位點的容量進行決定。

06.產品列表

產品貨號	產品名稱
L9130	Clodronate liposome 巨噬細胞清除劑
L9140	PBS脂質體
L9150	巨噬細胞清除劑套裝

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