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Efonidipine hydrochloride monoethanolate

MCE 國際站：Efonidipine hydrochloride monoethanolate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12502A

CAS：111011-76-8

中文名稱：鹽酸依福地平一乙醇鹽

Synonyms：鹽酸依福地平一乙醇鹽; NZ-105 hydrochloride monoethanolate

純度：99.83%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Efonidipine hydrochloride monoethanolate (NZ-105 hydrochloride monoethanolate) 是T型和L型鈣離子通道雙重阻斷劑。

生物活性：Efonidipine hydrochloride monoethanolate (NZ-105 hydrochloride monoethanolate) 是一種雙重 T 型和 L 型鈣通道阻滯劑 (CCB)。 IC50 值：目標：體外鈣通道阻滯劑：依福尼地平和硝苯地平，但不是其他檢查的 CCB，也增加了 N(6), 2'-O-二丁酰腺苷 3',5'-環磷酸 (dbcAMP)-誘導的 StAR mRNA ，這反映了促腎上腺皮質激素的作用，依福尼地平和 R(-)-依福尼地平增強了 NCI-H295R 腎上腺皮質癌細胞中 dbcAMP 誘導的 DHEA-S 的產生 [1]。 I(Ca(T)) 主要被硝苯地平以強直方式阻斷，mibefradil 以使用依賴方式阻斷，依福尼地平以兩種方式的組合阻斷。這些 Ca2+ 通道拮抗劑對 I(Ca(T)) 和 L 型 Ca2+ 通道電流 (I(Ca(L))) 的 IC50 分別為 1.2 μmol/l 和硝苯地平 0.14 nmol/l；米貝拉地爾的濃度分別為 0.87 和 1.4 微摩爾/升，依福地平的濃度分別為 0.35 微摩爾/升和 1.8 nmol/l [4]。體內：20 名接受慢性血液透析的高血壓患者以隨機交叉方式給予依福尼地平 20-60 mg 每天兩次和氨氯地平 2.5-7.5 mg 每天一次，持續 12 周。依福尼地平和氨氯地平期間的平均血壓相當（151 + 或 - 15/77 + 或 - 8 對比 153 + 或 - 15/76 + 或 - 8 mmHg）。在給藥期間脈率沒有顯著變化 [2]。在 UM-X7.1 組中，與載體組相比，EFO 治療顯著減弱了 LVEF 的降低，而不影響血壓。 EFO 治療降低了兩組的心率（大約 10%）[3]。

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參考文獻：

[1]. Ikeda K, et al. Efonidipine, a Ca(2+)-channel blocker, enhances the production of dehydroepiandrosterone sulfate in NCI-H295R human adrenocortical carcinoma cells. Tohoku J Exp Med. 2011;224(4):263-71.
[2]. Nakano N, et al. Effects of efonidipine, an L- and T-type calcium channel blocker, on the renin-angiotensin-aldosterone system in chronic hemodialysis patients. Int Heart J. 2010 May;51(3):188-92.
[3]. Suzuki S, et al. Beneficial effects of the dual L- and T-type Ca2+ channel blocker efonidipine on cardiomyopathic hamsters. Circ J. 2007 Dec;71(12):1970-6.
[4]. Lee TS, et al. Actions of mibefradil, efonidipine and nifedipine block of recombinant T- and L-type Ca channels with distinct inhibitory mechanisms. Pharmacology. 2006;78(1):11-20.