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Butein

MCE 國際站：Butein

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-16558

CAS：487-52-5

中文名稱：紫鉚因；紫鉚花素；紫鉚查爾酮；紫柳花素

Synonyms：紫鉚因; 2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone

純度：99.95%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Butein 是一種 cAMP 特異性的 PDE 抑制劑，對 PDE4 的 IC50為 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制劑，對 EGFR 和 p60c-src 的 IC50 分別為 16 和 65 μM。Butein 通過 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 細胞對 Cisplatin 敏感。Butein 還是一種 SIRT1 激活劑 (STAC)。

生物活性：Butein 是一種 cAMP 特異性 PDE 抑制劑，對 PDE4 ^{的 IC₅₀ 為 10.4 μM[1 ]}。 Butein 是一種特異性蛋白酪氨酸激酶抑制劑，對 EGFR 和 p60^{c- 的 IC₅₀ 分別為 16 和 65 μM HepG2 細胞[2] 中的 src}。 Butein 通過靶向 FoxO3a^[3] 的 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路使 HeLa 細胞對順鉑敏感。 Butein 是一種SIRT1 激活劑 (STAC)。 體外Butein 有效抑制 cAMP 特異性磷酸二酯酶（IV 型）活性，IC₅₀ 為 10.4±0.4 μM。相反，磷酸二酯酶 I、III 和 V 的活性在 100 μM^[1] 時被 Butein 抑制。
Butein 是一種植物多酚，是一種特異性蛋白酪氨酸激酶抑制劑。 Butein 不僅抑制 HepG2 細胞中 EGFR 的 EGF 刺激的自身磷酸酪氨酸水平，而且抑制 EGFR 的酪氨酸特異性蛋白激酶活性 (IC₅₀=16 μM) 和 p60^{c-src< /sup> (IC₅₀=65 μM) in vitro[2].
Butein（10、20 和 40 μM；24、48 和 72小時）以劑量和時間依賴性方式抑制細胞生長[3]。
Butein 通過抑制 PKB/AKT 和 MAPK 通路的激活來發揮抗癌活性，這兩個通路是已知的與順鉑耐藥有關的通路。在與順鉑 (20 μM) 共同處理 24 小時后，紫杉醇 (20 μM) 降低 AKT、ERK 和 p38 的磷酸化[3]。 體內：紫杉醇（每 2 天 2 mg/kg）與順鉑（每 2 天 2 mg/kg）聯合使用 3 周可抑制體內腫瘤生長[3]。}

體外：Butein 有效抑制 cAMP 特異性磷酸二酯酶 (IV 型) 活性，IC50 為 10.4±0.4 μM。相反，磷酸二酯酶 I、III 和 V 的活性在 100 μM 時被 Butein 抑制[1]。 Butein 是一種植物多酚，是一種特異性蛋白酪氨酸激酶抑制劑。Butein 不僅抑制 HepG2 細胞中 EGFR 的 EGF 刺激的自身磷酸酪氨酸水平，而且抑制 EGFR 的酪氨酸特異性蛋白激酶活性 (IC50=16 μM) 和 p60c-src (IC50=65 μM)[2]。 Butein (10、20 和 40 μM；24、48 和 72小時) 以劑量和時間依賴性方式抑制細胞生長[3]。 Butein 通過抑制 PKB/AKT 和 MAPK 通路的激活來發揮抗癌活性，這兩個通路是已知的與順鉑耐藥有關的通路。在與順鉑 (20 μM) 共同處理 24 小時后，Butein (20 μM) 降低了 AKT、ERK 和 p38 的磷酸化[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Butein (每 2 天 2 mg/kg) 與順鉑 (每 2 天 2 mg/kg) 聯合使用 3 周可抑制體內腫瘤生長[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：EGFR 16 μM (IC50, in HepG2 cells) PDE4 10.4 μM (IC50)

熱-銷產品：Remdesivir  | Ionomycin (calcium)  | SAG  | Divarasib  | Lactate

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參考文獻：

[1]. Yu SM, et al. Endothelium-dependent relaxation of rat aorta by butein, a novel cyclic AMP-specific phosphodiesterase inhibitor.Eur J Pharmacol. 1995 Jun 23;280(1):69-77.
[2]. Yang EB, et al. Butein, a specific protein tyrosine kinase inhibitor.Biochem Biophys Res Commun. 1998 Apr 17;245(2):435-8.
[3]. Zhang L, et al. Butein sensitizes HeLa cells to cisplatin through the AKT and ERK/p38 MAPK pathways by targeting FoxO3a.Int J Mol Med. 2015 Oct;36(4):957-66.