PROTAC 是一種雜合雙功能小分子化合物，結構中含有兩種不同配體，一個是泛素連接 E3 配體，另一個是與中目標靶蛋白結合的配體，兩個配體之間通過 Linker 相連，從而形成“三體"聚合物——靶蛋白配體-Linker-E3 配體。然后通過 E3 連接給靶蛋白加上泛素化標簽，啟動內大的泛素化水解過程，通過泛素-蛋白體途徑特異性地降解靶蛋白。

泛素分子(Ubiquitin)：是一種由 76 個氨基酸組成的小蛋白。具有度保守的序列且存在于已知的真核生物體中。主要功能是標記需要分解掉的蛋白質，使其被蛋白體降解。泛素鏈與蛋白底物的結合形成被蛋白體降解的識別信號。單獨的泛素本身并沒有生物功能，只是一種分子標記蛋白，發揮作用在 ATP 提供能量的前提下依靠泛素途徑的相關類及蛋白體。

泛素-蛋白體途徑（ubiquitin-proteasome pathway, UPP）：是內蛋白降解的主要途徑，參與內 80% 以上蛋白質的降解。泛素分子在一系列作用下，將內的蛋白質分類，從中選出靶蛋白分子，對靶蛋白進行特異性修飾的過程，形成靶蛋白多聚泛素鏈。這些包括泛素（E1），泛素結合（E2）、泛素連結（E3）等。這一過程是一個三級聯反應。靶蛋白被泛素（多肽）標記，然后被蛋白體識別和降解。通過這樣一個需要消耗能量的過程，以度特異方式對不需要的蛋白進行降解。一提的是，泛素化過程也是可逆的，泛素可被去泛素化（Deubiquitinase, DUB）從泛素鏈上去除，形成反向調節。

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